Sertakonazol

Sertakonazol to lek przeciwgrzybiczy z klasy benzotiopenu. Jest dostępny w postaci kremu do leczenia infekcji skóry, takich jak grzybica stóp. Jest również dostępny w postaci tabletek dopochwowych.

Chemicznie, sertakonazol zawiera pierścień benzotiopenu, co odróżnia go od innych przeciwgrzybiczych leków z grupy imidazoli. Pierścień benzotiopenu jest analogiem siarkowym pierścienia indolu, który występuje w aminokwasie tryptofanie. Tryptofan występuje w błonie grzybów oprócz lipidów, takich jak ergosterol.

Sertakonazol ma kilka znanych mechanizmów działania. Uważa się, że jest fungistatyczny, fungicydalny, przeciwbakteryjny, przeciwzapalny, przeciwpierwotniakowy i przeciwdziałający świądowi. Podobnie jak inne przeciwgrzybicze imidazole, sertakonazol blokuje syntezę ergosterolu poprzez inhibicję enzymu 14α-demetylaza. Ergosterol jest kluczowym składnikiem błony komórkowej grzybów. Inhibicja syntezy ergosterolu zapobiega rozmnażaniu się komórek grzybów i utrudnia wzrost strzępek.

Sertakonazol jest silnym selektywnym inhibitorem grzybowego cytochromu P-450 sterolu C-14 α-demetylacji poprzez inhibicję enzymu cytochromu P450 14α-demetylaza. Ten enzym przekształca lanosterol w ergosterol, który jest wymagany w syntezie ściany komórkowej grzybów.