Isofluran

Isofluran to ogólny środek znieczulający stosowany w medycynie. Może być używany do rozpoczęcia lub podtrzymania znieczulenia, jednak często do rozpoczęcia znieczulenia stosuje się inne leki, ze względu na podrażnienie dróg oddechowych przez isofluran. Podaje się go przez inhalację.

Działanie isofluranu polega na zmniejszeniu wrażliwości na ból (analgezja) i relaksacji mięśni. Prawdopodobnie wiąże się z receptorami GABA, glutaminianu i glicyny, ale ma różne efekty na każdy z receptorów. Isofluran działa jako pozytywny modulator allosteryczny receptora GABA A w badaniach elektrofizjologicznych neuronów i rekombinowanych receptorów. Zwiększa aktywność receptora glicyny, co zmniejsza funkcję motoryczną.

Isofluran indukuje redukcję przewodnictwa jonowego poprzez zmniejszenie czasów otwarcia kanałów połączeń szczelinowych i zwiększenie czasów zamknięcia kanałów połączeń szczelinowych. Isofluran aktywuje również ATPazę zależną od wapnia w siateczce śródplazmatycznej, zwiększając płynność błony lipidowej. Wydaje się również, że wiąże się z podjednostką D syntazy ATP i dehydrogenazy NADH. Isofluran wiąże się również z receptorem GABA, dużym kanałem potasowym aktywowanym przez Ca2+, receptorem glutaminianu i receptorem glicyny.