Encorton

Prednizon to syntetyczny glikokortykosteroid, będący analogiem kortyzolu. Sam w sobie jest nieaktywny, ale w wątrobie przekształca się w prednizolon, który ma silne działanie przeciwzapalne. Klinicznie, 5 mg prednizonu odpowiada działaniu przeciwzapalnemu 4 mg metyloprednizolonu lub triamcinolonu, 0,75 mg deksametazonu, 0,6 mg betametazonu i 20 mg hydrokortyzonu.

Prednizolon wykazuje około 60% aktywności mineralokortykosteroidowej hydrokortyzonu. Hamuje objawy zapalenia, nie wpływając na jego przyczynę, oraz ogranicza gromadzenie się komórek w miejscu zapalenia. Zmniejsza rozszerzalność i przepuszczalność naczyń włosowatych, co zapobiega powstawaniu obrzęków.

Działanie immunosupresyjne prednizolonu nie jest w pełni poznane, ale wiadomo, że może on hamować komórkowe reakcje immunologiczne oraz specyficzne mechanizmy odpowiedzi immunologicznej.

Prednizolon wpływa na równowagę wodno-elektrolitową, zwiększając wchłanianie zwrotne sodu, wydalanie potasu i jonów wodorowych oraz zatrzymywanie wody w cewce dalszej.

Inne działania prednizolonu obejmują hamowanie wydzielania ACTH przez przysadkę, co zmniejsza produkcję kortykosteroidów i androgenów w nadnerczach. Prednizolon nasila rozpad białek i indukuje enzymy metabolizujące aminokwasy, co może prowadzić do ujemnego bilansu azotowego. Zwiększa dostępność glukozy poprzez indukcję enzymów glukogenezy w wątrobie, pobudzanie katabolizmu białek i zmniejszenie zużycia glukozy w tkankach obwodowych, co prowadzi do zwiększonego gromadzenia glikogenu w wątrobie i podwyższenia poziomu glukozy we krwi.

Prednizolon zwiększa uwalnianie kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, co podnosi ich stężenie w osoczu. Długotrwałe leczenie może prowadzić do nieprawidłowego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Obniża stężenie wapnia w osoczu, co może zahamować wzrost kości u dzieci i młodzieży oraz prowadzić do osteoporozy w każdym wieku. Prednizolon wzmacnia działanie amin katecholowych, zarówno endogennych, jak i egzogennych.

Zastosowania:

Zaburzenia endokrynologiczne:

• Pierwotna i wtórna niewydolność kory nadnerczy (choroba Addisona) – preferowane leki to hydrokortyzon i kortyzon, syntetyczne pochodne mogą być stosowane z mineralokortykoidami.
• Wrodzona hiperplazja nadnerczy.
• Hiperkalcemia związana z nowotworami.
• Nieropne zapalenie tarczycy.

Ciężkie choroby alergiczne, oporne na inne metody leczenia:

• Kontaktowe zapalenie skóry.
• Atopowe zapalenie skóry.
• Choroba posurowicza.
• Nadwrażliwość na leki.
• Całoroczny lub sezonowy alergiczny nieżyt nosa.

Kolagenozy (glikokortykosteroidy stosowane w okresach zaostrzeń lub jako leczenie podtrzymujące):

• Ostre reumatyczne zapalenie serca.
• Zapalenie skórno-mięśniowe (u dzieci glikokortykosteroidy mogą być lekiem z wyboru).
• Toczeń rumieniowaty układowy.

Choroby skóry i błon śluzowych:

• Złuszczające zapalenie skóry.
• Opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry.
• Ciężkie łojotokowe zapalenie skóry.
• Ciężki rumień wielopostaciowy (zespół Stevens-Johnsona).
• Ziarniniak grzybiasty.
• Pęcherzyca.
• Ciężka łuszczyca.

Choroby przewodu pokarmowego (w okresach zaostrzeń; długotrwałe leczenie jest niewskazane):

• Wrzodziejące zapalenie okrężnicy.
• Choroba Leśniowskiego-Crohna.

Choroby układu krwiotwórczego:

• Nabyta (autoimmunologiczna) niedokrwistość hemolityczna.
• Wrodzona niedokrwistość aplastyczna.
• Niedokrwistość z powodu wybiórczej hipoplazji układu czerwonokrwinkowego.
• Wtórna małopłytkowość u dorosłych.
• Idiopatyczna plamica małopłytkowa (choroba Werlhofa) u dorosłych.

Choroby nowotworowe (jako leczenie paliatywne, w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwnowotworowym):

• Białaczki i chłoniaki u dorosłych.
• Ostra białaczka u dzieci.

Zespół nerczycowy: Glikokortykosteroidy są wskazane do wywołania diurezy lub uzyskania remisji w przypadku białkomoczu w idiopatycznym zespole nerczycowym bez mocznicy lub do poprawy czynności nerek u chorych z toczniem rumieniowatym. W idiopatycznym zespole nerczycowym długotrwałe leczenie może być konieczne, aby zapobiec częstym nawrotom.

Choroby neurologiczne:

• Stwardnienie rozsiane w okresach zaostrzeń.

Choroby oka (ciężkie, ostre i przewlekłe procesy alergiczne i zapalne):

• Zapalenie tęczówki.
• Zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego.
• Zapalenie naczyniówki i siatkówki.
• Rozlane zapalenie błony naczyniowej tylnego odcinka oka.
• Zapalenie nerwu wzrokowego.
• Współczulne zapalenie naczyniówki.
• Zapalenie przedniego odcinka oka.
• Alergiczne zapalenie spojówek.
• Zapalenie rogówki (niezwiązane z zakażeniem wirusem opryszczki lub grzybiczym).
• Alergiczne owrzodzenie brzeżne rogówki.

Choroby układu oddechowego:

• Beryloza
• Zespół Löfflera
• Zachłystowe zapalenie płuc
• Sarkoidoza objawowa
• Piorunująca lub rozsiana gruźlica płuc (w trakcie leczenia przeciwgruźliczego)
• Astma oskrzelowa

Choroby reumatyczne (jako leczenie wspomagające w stanach zaostrzenia):

• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
• Łuszczycowe zapalenie stawów
• Reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów (w przypadkach opornych na inne metody leczenia)

Inne, niereumatyczne stany zapalne układu kostno-stawowego:

• Ostre i podostre zapalenie kaletki
• Ostre dnawe zapalenie stawów
• Ostre, nieswoiste zapalenie pochewki ścięgna
• Pourazowe zapalenie kości i stawów
• Zapalenie błony maziowej u pacjentów z zapaleniem kości i stawów
• Zapalenie nadkłykcia

Inne:

• Gruźlicze zapalenie opon mózgowych z blokiem podpajęczynówkowym (w trakcie leczenia przeciwgruźliczego)
• Włośnica z zajęciem mięśnia sercowego lub układu nerwowego

Jaki jest skład Encorton, jakie substancje zawiera?

– Substancją czynną leku jest prednizon.
Jedna tabletka zawiera odpowiednio 1 mg, 5 mg, 10 mg lub 20 mg prednizonu.

Pozostałe substancje pomocnicze to laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, magnezu stearynian, żelatyna.

Dawkowanie preparatu Encorton – jak stosować ten lek?

Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.
W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się z lekarzem.

Dawkę lekarz ustala indywidualnie, zależnie od rodzaju choroby i reakcji na leczenie. Po uzyskaniu pożądanego efektu leczniczego wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki do najmniejszej dawki skutecznej. Także przed planowanym odstawieniem leku dawkę należy zmniejszać stopniowo. W przypadku długotrwałego leczenia dużymi dawkami odstawianie leku można rozpocząć zmniejszaniem dawki o 1 mg miesięcznie, w przypadku krótkiego okresu leczenia – o 2-5 mg co 2-7 dni. Prednizon podawany w dawce do 40 mg na dobę przez okres krótszy niż 7 dni można odstawić bez ryzyka zahamowania osi przysadka-nadnercza.
W celu zmniejszenia ryzyka zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza zaleca się podawanie leku raz na dobę, w godzinach rannych, ponieważ rano jest największe wydzielanie endogennych kortykosteroidów. Jednakże, w niektórych przypadkach może być konieczne częstsze podawanie prednizonu.

Przeciętnie stosowane dawki:
Dorośli i młodzież: 5 mg do 60 mg na dobę, jako pojedyncza dawka lub w dawkach podzielonych maksymalnie do 250 mg na dobę.
Dzieci: przeciętnie stosowane dawki u dzieci: 2 mg na kg mc. na dobę w dawkach podzielonych co 6 lub co 8 godzin lub w dawce jednorazowej.
− Stwardnienie rozsiane w okresach zaostrzenia
Dorośli: 200 mg na dobę przez 7 dni, następnie 80 mg co drugi dzień przez 1 miesiąc.
− Zespół nerczycowy:
Dzieci do 18 miesiąca: dawka nie została ustalona.
Dzieci w wieku od 18 miesięcy do 4 lat: początkowo 7 mg do 10 mg cztery razy na dobę.
Dzieci w wieku od 4 do 10 lat: początkowo 15 mg cztery razy na dobę.
Dzieci w wieku powyżej 10 lat: początkowo 20 mg cztery razy na dobę.
− Reumatyczne zapalenie serca, białaczka, nowotwory:
Dzieci: przez pierwsze 2 lub 3 tygodnie: 0,5 mg na kg mc. lub 15 mg na m2 powierzchni ciała cztery razy na dobę; następnie 0,375 mg na kg mc. lub 11,25 mg na m2 powierzchni ciała cztery razy na dobę przez 4 do 6 tygodni.
− Gruźlica (z jednoczesnym leczeniem przeciwgruźliczym):
Dzieci: 0,5 mg na kg mc. lub 15 mg na m2 powierzchni ciała cztery razy na dobę przez dwa miesiące.
Lek należy odstawiać stopniowo.
W przypadku wrażenia, że działanie leku Encorton jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.

Przedawkowanie – zastosowanie zbyt dużej dawki

Nawet bardzo wysokie dawki kortykosteroidów nie powodują zwykle objawów ostrego przedawkowania. Doniesień na temat ostrego zatrucia tymi związkami brak. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może powodować bardzo liczne zaburzenia, charakterystyczne dla nadmiernej aktywności hormonów kory nadnerczy, w tym zaburzenia psychiczne, nieprawidłowe odkładanie się tkanki tłuszczowej, zatrzymywanie płynów, zwiększenie masy ciała, nadmierne owłosienie, trądzik, rozstępy skórne, wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia odporności, osteoporozę, wrzód trawienny. W
ostrym przedawkowaniu zaleca się opróżnienie żołądka poprzez wymioty lub płukanie. Nie ma swoistego antidotum. Leczenie ostrego przedawkowania polega na podtrzymaniu czynności życiowych.

W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Encorton – czy mogę spożywać alkohol?

Należy przyjmować w trakcie posiłku.
Tabletki nie należy dzielić.

Czy można stosować Encorton w okresie ciąży i karmienia piersią?

Brak odpowiednio liczebnych, kontrolowanych badań u ludzi. W badaniach na zwierzętach kortykosteroidy powodowały zwiększenie częstości rozszczepów podniebienia, poronień, niewydolności łożyska i zahamowania rozwoju płodu. Wprawdzie podejrzenia o teratogenne działanie kortykosteroidów u człowieka nie zostały potwierdzone, jednak istnieją dane, wskazujące na zwiększone ryzyko niewydolności łożyska, małej masy urodzeniowej i śmierci płodu u kobiet, które otrzymywały glikokortykosteroidy podczas ciąży. Ogólne stosowanie kortykosteroidów u kobiet ciężarnych jest dopuszczalne tylko wtedy, kiedy korzyść ze stosowania leku przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.

Uważa się, że leczenie matki dawką do 5 mg prednizonu na dobę nie wywołuje u dziecka działań niepożądanych. Jednak stosowanie większych dawek leku może spowodować u dziecka zahamowanie wzrostu lub zahamowanie wydzielania endogennych hormonów kory nadnerczy. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek leku u kobiet w czasie laktacji, wskazane jest zaprzestanie karmienia piersią.

Przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza.

Skutki uboczne Encorton, jakie są działania niepożądane?

Krótkotrwałe stosowanie prednizonu, podobnie jak innych kortykosteroidów, rzadko prowadzi do wystąpienia działań niepożądanych. Ryzyko działań niepożądanych, wymienionych poniżej, dotyczy głównie pacjentów stosujących prednizon długotrwale.

Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób:

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

• Twardzinowy przełom nerkowy u pacjentów z twardziną skóry (zaburzenie autoimmunologiczne). Objawy obejmują podwyższenie ciśnienia krwi i zmniejszenie wytwarzania moczu.
• Zaburzenia cyklu miesiączkowego; zespół Cushinga; zahamowanie wzrostu u dzieci; wtórna niedoczynność kory nadnerczy i przysadki, szczególnie w sytuacjach stresowych; ujawnienie cukrzycy i zwiększone zapotrzebowanie na insulinę oraz doustne leki przeciwcukrzycowe u pacjentów z jawną cukrzycą; hirsutyzm (nadmierne owłosienie typu męskiego u kobiet).
• Ujemny bilans azotowy, zwiększenie stężenia glukozy we krwi i moczu, zwiększenie masy ciała, zwiększone łaknienie.
• Zaburzenia psychiczne, najczęściej pojawiające się w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia; mogą wystąpić objawy schizofrenii, manii lub majaczenia; występują u 15-50% pacjentów; są zależne od dawki, najczęściej występują u pacjentów leczonych dawkami 40 mg prednizonu na dobę; najbardziej podatne na wystąpienie objawów są kobiety i pacjenci z toczniem rumieniowatym.
• Drgawki; wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego; zawroty głowy i bóle głowy.
• Zaćma; wzrost ciśnienia śródgałkowego; jaskra (zwykle po leczeniu trwającym co najmniej 1 rok); wytrzeszcz, nieostre widzenie.
• Zespoły zakrzepowo-zatorowe.
• Wrzód trawienny i jego następstwa: perforacje, krwawienia; perforacje jelita grubego lub cienkiego, szczególnie u pacjentów ze stanem zapalnym w obrębie jelit; zapalenie trzustki; wzdęcia; wrzodziejące zapalenie przełyku, zaburzenia trawienia.
• Rozstępy skórne, trądzik, upośledzone gojenie ran; wybroczyny i wylewy.
• Krwawe; rumień; nasilone pocenie. Inne reakcje skórne: alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
• Osłabienie mięśni, miopatia steroidowa, utrata masy mięśniowej, osteoporoza, kompresyjne złamanie kręgosłupa, patologiczne złamania kości długich, aseptyczna martwica głowy kości udowej i ramiennej.
• Spowolnienie tętna.

Inne działania niepożądane: Reakcje nadwrażliwości; nudności; złe samopoczucie; zaburzenia snu; zatrzymywanie sodu i płynów; zastoinowa niewydolność krążenia; utrata potasu; zasadowica hipokaliemiczna (wzrost pH krwi spowodowany niedoborem potasu); nadciśnienie tętnicze.

Interakcje leku Encorton z innymi lekami

Niektóre leki mogą zwiększać działanie Encortonu, dlatego lekarz może chcieć dokładnie monitorować pacjenta przyjmującego takie leki (w tym niektóre leki na HIV, jak rytonawir i kobicystat).

Niesteroidowe leki przeciwzapalne i alkohol: zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego.

Amfoterycyna B i inhibitory anhydrazy węglanowej: mogą prowadzić do niedoboru potasu we krwi, przerostu mięśnia sercowego i zastoinowej niewydolności krążenia.

Paracetamol: może powodować hipernatremię (zwiększoną ilość sodu we krwi), obrzęki, zwiększone wydalanie wapnia, ryzyko niedoboru wapnia i osteoporozy oraz zwiększone ryzyko toksycznego działania na wątrobę.

Steroidy anaboliczne i androgeny: mogą powodować obrzęki i trądzik.

Leki cholinolityczne, głównie atropina: mogą zwiększać ciśnienie śródgałkowe.

Leki przeciwzakrzepowe, takie jak pochodne kumaryny, indandionu, heparyny, streptokinaza i urokinaza: mogą mieć zmniejszoną lub, u niektórych pacjentów, zwiększoną skuteczność oraz zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: mogą nasilać zaburzenia psychiczne związane ze stosowaniem prednizonu.

Doustne leki przeciwcukrzycowe i insulina: mogą mieć osłabione działanie przeciwcukrzycowe.

Leki stosowane w nadczynności tarczycy i hormony tarczycy: mogą zmieniać czynność tarczycy, co może wymagać zmiany dawki lub odstawienia leku.

Asparaginaza: może nasilać działanie hiperglikemizujące (zwiększające ilość glukozy we krwi).

Doustne leki antykoncepcyjne zawierające estrogeny: estrogeny mogą nasilać działanie prednizonu.

Glikozydy naparstnicy: mogą zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca i toksyczności glikozydów.

Leki moczopędne: mogą mieć osłabione działanie oraz prowadzić do niedoboru potasu we krwi.

Kwas foliowy: może zwiększać zapotrzebowanie na ten lek.

Leki immunosupresyjne: mogą zwiększać ryzyko zakażeń, rozwoju chłoniaków i innych chorób limfoproliferacyjnych.

Izoniazyd: może zmniejszać stężenie izoniazydu w osoczu, co może wymagać modyfikacji dawki.

Meksyletyna: może przyspieszać metabolizm meksyletyny i zmniejszać jej stężenie w osoczu.

Mitotan: hamuje czynność kory nadnerczy, co zwykle wymaga stosowania glikokortykosteroidów w większych dawkach.

Sód: może powodować obrzęki i podwyższone ciśnienie tętnicze, co może wymagać ograniczenia sodu w diecie oraz leków z dużą zawartością sodu.

Szczepionki zawierające żywe wirusy: podczas stosowania immunosupresyjnych dawek glikokortykosteroidów możliwy jest rozwój chorób wirusowych i zmniejszona skuteczność szczepionki.

Inne szczepionki: mogą zwiększać ryzyko powikłań neurologicznych oraz zmniejszać wytwarzanie przeciwciał.

Związki indukujące enzymy mikrosomalne: mogą osłabiać działanie glikokortykosteroidów.

Efedryna: może przyspieszać metabolizm glikokortykosteroidów.

Leki blokujące płytkę motoryczną niedepolaryzujące: hipokaliemia (zmniejszona ilość potasu we krwi) związana ze stosowaniem prednizonu może nasilać blok płytki motorycznej, prowadząc do przedłużenia depresji oddechowej i porażenia.

Salicylany: mogą zwiększać wydalanie salicylanów, zmniejszać ich stężenie w osoczu oraz zwiększać ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego.

Potas: stosowanie glikokortykosteroidów może zmniejszać stężenie potasu we krwi.

Ulotka Encorton – do pobrania pełna wersja ulotki dla pacjenta

Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) – dokumentacja dla lekarzy i farmaceutów