Theospirex retard

Theospirex retard jest lekiem zawierającym teofilinę w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu.

Lek wykazuje działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych oraz hamuje uwalnianie mediatorów z komórek biorących udział w reakcjach zapalnych. Lek również wpływa dodatnio na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego, zwiększa wydalanie moczu i zmniejsza obrzęk.

Wskazanie do stosowania Theospirex retard:
– zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Uwaga!
Leki zawierające teofilinę o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy) lub zaburzeń oddychania spowodowanych ostrym skurczem oskrzeli.

Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Jaki jest skład Theospirex retard, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną leku jest teofilina bezwodna.

Theospirex retard 150 mg
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 150 mg teofiliny bezwodnej.

Pozostałe składniki to: amoniowego metakrylanu kopolimer (typ B) (Eudragit RSPO), powidon 25, talk, magnezu stearynian, woda oczyszczona, hypromeloza HPMC 5-6, hypromeloza HPMC 2910, tytanu dwutlenek (E171), triacetyna, makrogol 6000.

Theospirex retard 300 mg
Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 300 mg teofiliny bezwodnej.

Pozostałe składniki to: amoniowego metakrylanu kopolimer (typ B) (Eudragit RSPO), powidon 25, talk, magnezu stearynian, woda oczyszczona, hypromeloza HPMC 5-6, hypromeloza HPMC 2910, tytanu dwutlenek (E171), indygotyna (E132), makrogol 4000, makrogol 6000.

Dawkowanie preparatu Theospirex retard – jak stosować ten lek?

Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania leku i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu (zakres stężeń terapeutycznych: 8 – 20 μg/ml). Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie.

Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej.

Dawkowanie
Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11 do 13 mg/kg masy ciała Odpowiada to całkowitej dawce dobowej 900 mg.

– Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat (8 do 12 mg/kg masy ciała na dobę):
300 mg teofiliny co 12 godzin (rano i wieczorem).
– Młodzież w wieku 13 do 16 lat (8 do 15 mg/kg masy ciała na dobę):
225 do 300 mg teofiliny co 12 godzin (rano i wieczorem).
– Dzieci w wieku 10 do 12 lat (11 do 15 mg/kg masy ciała na dobę):
225 mg teofiliny (1 i ½ tabletki) co 12 godzin (rano i wieczorem).
– Dzieci w wieku 6 do 9 lat (10 do 17 mg/kg masy ciała na dobę):
150 mg teofiliny co 12 godzin (rano i wieczorem).

W przypadku niezadowalającej poprawy dawkę dobową zwiększa się stopniowo w odstępach co 3 dni o około 25% aż do uzyskania poprawy klinicznej lub do momentu, w którym zostanie osiągnięta maksymalna dawka dobowa, jak niżej:
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat: 13 mg/kg masy ciała na dobę
Młodzież w wieku 13 do 16 lat: 18 mg/kg masy ciała na dobę
Dzieci w wieku 10 do 12 lat: 20 mg/kg masy ciała na dobę
Dzieci w wieku 6 do 9 lat: 24 mg/kg masy ciała na dobę

W przypadku braku możliwości kontrolowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać dawki dobowej:
– u dzieci w wieku 6 do 9 lat: 600 mg,
– u dzieci w wieku powyżej 9 do 12 lat: 750 mg,
– u młodzieży w wieku powyżej 12 lat oraz u dorosłych: 900 mg.

W przypadku konieczności utrzymania wyżej podanych dawek maksymalnych, wskazane jest kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi.

Jeśli lek zawierający teofilinę o niezmodyfikowanym uwalnianiu ma być zastąpiony lekiem o zmodyfikowanym uwalnianiu, może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej.

W razie zmiany leku zawierającego teofilinę na inny lek zawierający teofilinę lekarz będzie monitorował leczenie, kontrolując stężenie teofiliny w surowicy.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat
Leku Theospirex retard nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Palenie tytoniu
Osobom palącym tytoń, z powodu szybszego wydalania teofiliny, należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem masy ciała niż niepalącym dorosłym pacjentom. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi.

Szczególne grupy pacjentów
Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów przyjmujących niektóre leki (patrz punkt 2. „Theospirex retard a inne leki”) oraz u osób pijących większe ilości alkoholu. Dlatego też tacy pacjenci wymagają zastosowania mniejszych dawek teofiliny oraz zachowania szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki.

Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek
Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. Dlatego też u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania.

Sposób podawania
Tabletki należy stosować doustnie, po posiłku. Dawki pojedyncze należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu doby. W przypadku podawania leku dwa razy na dobę, zazwyczaj dawkę przyjmuje się rano i wieczorem. Tabletki można podzielić na dwie równe dawki wzdłuż linii podziału. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.

Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od rodzaju, nasilenia oraz przebiegu choroby.

Przedawkowanie – zastosowanie zbyt dużej dawki

Objawy przedawkowania
Objawy przedawkowania teofiliny mogą wystąpić, jeśli jej stężenie w surowicy krwi jest większe niż 20 µg/ml, i ulegają nasileniu w przypadku większych stężeń. Zazwyczaj najpierw występuje tachykardia (przyspieszenie czynności serca), później objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, wymioty z domieszką krwi, bóle żołądka, biegunka), pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (niepokój, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy), nadmierne pragnienie, szumy w uszach, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca. Może wystąpić nadmierne pocenie się i drżenie mięśni.

W przypadku znacznego przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 µg/ml) mogą wystąpić drgawki, niewydolność krążenia, hipertermia (wzrost temperatury ciała), ciężkie zaburzenia rytmu serca, w tym komorowe zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie krążenia i zgon.

U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na teofilinę, ciężkie objawy przedawkowania mogą wystąpić nawet, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest mniejsze niż 20 µg/ml.

Postępowanie po przedawkowaniu
W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym najbliższego szpitala. W przypadku objawów zagrażających życiu należy natychmiast wezwać pogotowie ratunkowe.

W przypadku łagodnych objawów przedawkowania:
Należy przerwać podawanie leku i oznaczyć stężenie teofiliny w osoczu. Jeśli leczenie jest wznawiane, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.

Jeśli wystąpią objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. niepokój i drgawki):
– należy podawać dożylnie diazepam 0,1-0,3 mg/kg masy ciała, maksymalnie 15 mg.

Jeśli objawy przedawkowania potencjalnie zagrażają życiu należy:
– monitorować czynności życiowe i utrzymywać drożność dróg oddechowych,
– podać tlen,
– w razie konieczności, podawać dożylnie płyny zwiększające objętość osocza,
– kontrolować i w razie konieczności uzupełniać niedobory płynów i elektrolitów,
– zastosować hemoperfuzję (patrz poniżej).

W przypadku zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca:
– u pacjentów, którzy nie chorują na astmę należy dożylnie podać propranolol: 1 mg u dorosłych; 0,02 mg/kg masy ciała u dzieci. Dawkę można powtarzać co 5-10 minut aż do przywrócenia prawidłowego rytmu serca, do dawki maksymalnej 0,1 mg/kg mc.

Ostrzeżenie:
U pacjentów chorych na astmę oskrzelową propranolol może wywołać silny skurcz oskrzeli, dlatego u tych pacjentów zamiast propranololu należy podawać werapamil.

W bardzo ciężkich przypadkach zatrucia, gdy opisane powyżej postępowanie jest nieskuteczne oraz u pacjentów, u których stężenie teofiliny w osoczu jest bardzo duże, szybkie i całkowite odtrucie można osiągnąć przez zastosowanie hemoperfuzji lub hemodializy. W większości przypadków nie jest to konieczne, ponieważ teofilina jest metabolizowana dostatecznie szybko.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Theospirex retard – czy mogę spożywać alkohol?

Dieta uboga w węglowodany (cukry) i bogata w białka, odżywianie pozajelitowe oraz spożywanie grilowanego mięsa wołowego w dużych ilościach zmniejsza ilość teofiliny w organizmie i osłabia jej działanie.

Dieta bogata w węglowodany i uboga w białka może prowadzić do zwiększenia ilości teofiliny w organizmie, nasilenia jej działania i wzrostu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Czy można stosować Theospirex retard w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania teofiliny w okresie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań.

Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu. Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszych trzech miesiącach, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W drugim i trzecim trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu.

Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu w trakcie rozwoju ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych.

Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych na działanie teofiliny w końcowym okresie ciąży w celu wykrycia ewentualnych objawów wywołanych jej działaniem.

Karmienie piersią
Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60 – 90% stężenia tego leku we krwi.

Ulotka Theospirex retard – do pobrania pełna wersja ulotki dla pacjenta

Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) – dokumentacja dla lekarzy i farmaceutów