Gadopiklenol

Gadopiklenol to paramagnetyczny środek kontrastowy stosowany w obrazowaniu metodą rezonansu magnetycznego (NMR). Jest to makrocykliczny niejonowy kompleks gadolinu.

Mechanizm działania:
– Działa poprzez zwiększanie szybkości relaksacji protonów wody w swoim sąsiedztwie w organizmie
– Skraca czasy relaksacji T1 oraz T2 w tkankach docelowych
– Wykazuje wysoką relaksacyjność w wodzie dzięki możliwości wymiany dwóch cząsteczek wody połączonych z gadolinem
– Charakteryzuje się strukturą zawierającą cztery azoty i trzy tleny z grup karboksylowych chelatu

Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%
– Szybko dystrybuuje się w płynach pozakomórkowych
– Nie wiąże się istotnie z białkami osocza (0,0-1,8%) ani krwinkami czerwonymi (0,0-0,1%)
– Nie jest metabolizowany w organizmie
– Wydalany jest w postaci niezmienionej przez nerki (około 98% dawki w ciągu 48 godzin)
– Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1,5-1,7 godziny u osób z prawidłową funkcją nerek

Wskazania:
Stosowany jest do obrazowania NMR z wykorzystaniem wzmocnienia pokontrastowego w celu poprawy wykrywania i wizualizacji patologii z przerwaniem bariery krew-mózg i/lub nieprawidłowym unaczynieniem w obszarach:
– Mózgu, kręgosłupa i tkanek ośrodkowego układu nerwowego
– Wątroby, nerek, trzustki, piersi, płuc, gruczołu krokowego i układu mięśniowo-szkieletowego

Dawkowanie:
Standardowa dawka wynosi 0,1 ml/kg masy ciała (co odpowiada 0,05 mmol/kg mc.), podawana dożylnie.