Lignocain 2%

Postać farmaceutyczna
Roztwór do wstrzykiwań

Zawartość opakowania
Lignocain 2% dostarczany jest w następujacych opakowaniach:
– ampułki szklane o poj. 5 ml – pakowane po 10 sztuk w tekturowych pudełkach
– pojemniki z tworzywa o poj. 5, 10, 20 ml – pakowane po 20 sztuk w tekturowych pudełkach

Grupa medyczna
Do znieczulania miejscowego i przewodowego
(2% roztwór jest nieodpowiedni do zastosowania w odcinkowym znieczuleniu dożylnym)
– do znieczulenia miejscowego: nasiękowego, zewnątrzoponowego (nadtwardówkowego), infiltracyjnego;
– do znieczulenia nerwów i zwojów nerwowych zewnątrzoponowych;
– do znieczulenia nerwu w stomatologii .

Jako środek przeciwarytmiczny
– w zagrażających życiu komorowych zaburzeniach rytmu: częstoskurczu komorowym lub migotaniu komór oraz w zapobieganiu ich występowaniu w zawale serca, po zabiegach kardiologii inwazyjnej i kardiochirurgicznej;
– w zapobieganiu nawrotom migotania komór i częstoskurczowi komorowemu po defibrylacji lub kardiowersji.

Jaki jest skład Lignocain 2%, jakie substancje zawiera?

1 ml roztworu zawiera:
lidokainy chlorowodorek (jednowodny) 20 mg

Substancje pomocnicze:
sodu chlorek: 5,30 mg
sodu wodorotlenek (0,1 M roztwór) 0,04 ml
woda do wstrzykiwań do 1,00 ml

Dawkowanie preparatu Lignocain 2% – jak stosować ten lek?

Dawkowanie

Znieczulenie miejscowe
Z reguły, należy podać najmniejszą możliwą dawkę, która zapewnia wystarczające znieczulenie. Dawka powinna być indywidualnie dostosowana do wieku i masy ciała pacjenta oraz do okoliczności każdego przypadku.

Przy wstrzykiwaniu do tkanek charakteryzujących się znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym, bez jednoczesnego podania leku zwężającego naczynia krwionośne, pojedyncza dawka lidokainy nie powinna przekroczyć 300 mg. Jeśli stosuje się w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia, nie należy przekraczać 500 mg w jednej dawce.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u dzieci dawkę należy dostosować indywidualnie.

W wymienionych poniżej zastosowaniach klinicznych, u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 15 lat zalecane są następujące pojedyncze dawki roztworu do wstrzyknięć i substancji czynnej:

Znieczulenie powierzchniowe do 15 ml Lignocain 2% do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego)
Znieczulenie nasiękowe do 15 ml Lignocain 2% do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego)
Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w stomatologii do 15 ml Lignocain 2% do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego)
Blokada nerwów obwodowych do 15 ml Lignocain 2% do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego)
Znieczulenie nadtwardówkowe do 15 ml Lignocain 2% do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego)
Znieczulenie miejscowe infiltracyjne do 25 ml Lignocain 2% do 500 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego)

W celu przedłużenia znieczulenia, lidokainę można stosować w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia krwionośne, np. epinefryną. Udowodniono, że korzystne jest dodanie epinefryny w stężeniu 1 : 100 000 do 1 : 200 000. Szczególnie w stomatologii konieczne może być stosowanie znieczulenia miejscowego w połączeniu ze środkiem zwężającym naczynia krwionośne. Jednakże lidokaina w połączeniu z epinefryną powinna być stosowana wyłącznie w znieczuleniu w obrębie twarzy (zęby, jama ustna, szczęki).

U dzieci należy stosować niższe stężenia leku znieczulającego miejscowo. Dawki należy obliczać indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek i masę ciała pacjenta.

Niższe dawki należy stosować u pacjentów w złym ogólnym stanie zdrowia oraz przy obniżonej zdolności wiązania z białkami (w wyniku np. niewydolności nerek, niewydolności wątroby, chorób nowotworowych lub ciąży).
U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano krótsze działanie znieczulenia miejscowego. Efekt ten można przypisywać przyspieszonemu wchłanianiu ogólnoustrojowemu wynikającemu z kwasicy lub zwiększonej minutowej objętości serca.
Pacjenci z chorobami wątroby wykazują obniżoną tolerancję na środki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, ze względu na obniżony metabolizm wątrobowy i ograniczoną syntezę białek skutkującą mniejszym stopniem wiązania środka znieczulającego z białkami. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawek.

Niższa dawka powinna również być stosowana u pacjentów wykazujących kliniczne objawy niewydolności serca lub generowania i przewodzenia impulsów. W przypadku takich pacjentów zaleca się monitorowanie czynności serca, również po ustaniu działania znieczulenia miejscowego. Niezależnie od tego, preferowaną metodą znieczulenia u takich pacjentów może być miejscowa blokada nerwów.

W zastosowaniach okołoporodowych, dawka powinna zostać zmniejszona o mniej więcej jedną trzecią, ze względu na zmienioną charakterystykę anatomiczną w późnym okresie ciąży.

Leczenie ostrego częstoskurczu komorowego lub tachyarytmii

Dorośli
Początkowo 70 do 100 mg (1 do 1,5 mg/kg masy ciała) jednowodnego chlorowodorku lidokainy, co odpowiada 3,5 do 5 ml (0,05 do 0,075 ml/kg masy ciała) preparatu Lignocain 2%, powoli dożylnie.

Szybkość podawania nie powinna przekraczać 25 mg/minutę, co odpowiada 1,25 ml preparatu Lignocain 2% / minutę.

Jeśli efekt terapeutyczny pierwszej dawki jest niewystarczający, po 10-15 minutach można podać drugą dawkę, równą od jednej trzeciej do połowy dawki początkowej.
W ciągu jednej godziny można podać nie więcej niż 200 do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego), co odpowiada 10 do 15 ml preparatu Lignocain 2%.

Aby utrzymywać terapeutyczne stężenie lidokainy w osoczu (1,5 – 5 mg/l), podaje się chlorowodorek lidokainy (jednowodny) we wlewie dożylnym z szybkością 20 do 50 mikrogramów / kg masy ciała / minutę, co odpowiada 0,001 do 0,0025 ml preparatu Lignocain 2% / kg masy ciała / min.

Wlew można sporządzić dodając 1000 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego), co odpowiada 50 ml preparatu Lignocain 2%, do 500 ml roztworu glukozy lub roztworu fizjologicznego soli.

Pacjent ważący 70 kg powinien otrzymywać 1 do 2 ml tego roztworu na minutę, co odpowiada 2 do 4 mg jednowodnego chlorowodorku lidokainy na minutę.

Dawkę należy dostosować do indywidualnego zapotrzebowania i działania terapeutycznego.

Po długotrwałym wlewie lidokainy (ponad 12 godzin) należy spodziewać się kumulacji ze względu na przedłużony okres biologicznego półtrwania lidokainy i trzeba odpowiednio zmniejszyć dawkę.

Dawkę należy również zmniejszyć w przypadku pacjentów z niewydolnością serca lub chorobami wątroby, u pacjentów przyjmujących leki nasilające działanie lidokainy (patrz punkt 4.5 Interakcje), w trakcie ciąży oraz u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

Niewydolność nerek nie wymaga zasadniczo specjalnego dostosowania dawki, jednak pacjenci z tej grupy powinni być monitorowani w celu wykrycia toksycznych skutków spowodowanych gromadzeniem aktywnych metabolitów.

Dostosowanie dawki leków przeciwarytmicznych wymaga starannej obserwacji kardiologicznej. Należy zapewnić dostęp do aparatury resuscytacyjnej oraz umożliwić kontrolę czynności serca na monitorze. W trakcie terapii czynność serca powinna być kontrolowana w regularnych odstępach czasu, np. standardowe EKG raz na miesiąc lub długoterminowe EKG raz na trzy miesiące. W razie potrzeby należy również wykonać elektrokardiografię wysiłkową. Jeżeli jeden lub kilka parametrów będzie wskazywać na pogorszenie czynności serca, np. wydłużenie czasu QRS lub QT o ponad 25%, wydłużenie czasu PQ o ponad 50%, zwiększenie QT powyżej 500 ms, lub też gdy wzrośnie liczba i (lub) stopień ciężkości epizodów arytmii serca, niezbędna jest zmiana leczenia.

Dzieci
Nie ustalono jednoznacznie bezpieczeństwa i skuteczności stosowania lidokainy u dzieci. Amerykańskie Towarzystwo Kardiologiczne (American Heart Association) w swoich „Standardach i zaleceniach dot. resuscytacji sercowo-płucnej i kardiologii w stanach zagrożenia” z roku 1992 zaleca początkową dawkę 1 mg/kg masy ciała, a następnie – w razie potrzeby – wlew dożylny 20 do 50 mikrogramów / kg masy ciała / minutę. Aby zapewnić odpowiednio wysokie stężenie lidokainy w osoczu, przed infuzją można wstrzyknąć drugą dawkę 1 mg/kg masy ciała .

Szczególne zalecenia dotyczące dawkowania
W krytycznych przypadkach oraz przy długotrwałym leczeniu zaleca się monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu, utrzymując je na poziomie 3 (1,5 – 5) mg/l. Dokładne dawkowanie należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta.

Czas stosowania
Infuzję należy przerwać niezwłocznie po ustabilizowaniu rytmu serca lub po zaobserwowaniu pierwszych objawów przedawkowania.

Sposób podawania

– Znieczulenie miejscowe
W zależności od procedury anestezjologicznej, roztwór podawany jest poprzez wstrzyknięcie śródskórne, podskórne lub zewnątrzoponowe, wstrzykiwany do ograniczonej przestrzeni tkankowej (znieczulenie nasiękowe) lub podawany miejscowo przez nakłucie odpowiednie do danej sytuacji anatomicznej.

Wszystkie zabiegi znieczulenia powinny być przeprowadzane przez personel odpowiednio wykwalifikowany w zakresie danej techniki anestezjologicznej.

Z reguły, w przypadku znieczulenia ciągłego zaleca się stosowanie niższych stężeń.

– Leczenie ostrej tachyarytmii komorowej
Powolne wstrzyknięcie dożylne lub wlew dożylny po rozcieńczeniu w odpowiednim roztworze pomocniczym.

Podawaniu lidokainy powinno towarzyszyć stałe monitorowanie EKG, ciśnienia i oddychania pacjenta. W przypadku zaobserwowania wydłużenia czasu P-Q, poszerzenia QRS lub dalszego zwiększenia wcześniej poszerzonego kompleksu QRS podczas podawania lidokainy (co może być pierwszym objawem przedawkowania), lub w przypadku zaostrzenia arytmii serca, podawanie lidokainy należy przerwać. W sytuacjach krytycznych, jeżeli wykluczy się bradykardię, lidokainę
można podawać przy jednoczesnym ciągłym monitorowaniu częstości akcji serca.

Ze względu na stosunkowo krótki czas działania lidokainy, po wstrzyknięciu należy zastosować wlew ciągły, o ile to możliwe przy użyciu pompy infuzyjnej. Stosując preparaty zawierające lidokainę należy mieć na uwadze fakt, iż dotychczas nie udowodniono, że leczenie lekami przeciwarytmicznymi klasy I odnosi skutek w zakresie przedłużania życia.

Uwaga:
U pacjentów pod narkozą, ośrodkowe zaburzenia czynności układu nerwowego mogą się nie ujawniać i może dojść do nagłego wystąpienia kardiologicznych działań niepożądanych.

Przedawkowanie – zastosowanie zbyt dużej dawki

Niskie, toksyczne dawki lidokainy powodują pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Duże przedawkowanie, prowadzące do wysokich, toksycznych stężeń w osoczu powoduje depresję czynności ośrodkowych.

Wyróżnia się dwie fazy zatrucia lidokainą:

a) Pobudzenie
Ośrodkowe: Nieprzyjemne uczucie w jamie ustnej, parestezja języka, niepokój, delirium, drgawki
Układ krążenia: Tachykardia, nadciśnienie, uderzenia gorąca

b) Depresja
Ośrodkowe:
Śpiączka, zatrzymanie oddychania
Układ krążenia: Niewyczuwalny puls, bladość, zatrzymanie akcji serca

W początkowym okresie zatrucia środkami miejscowo znieczulającymi, u pacjentów występują głównie objawy pobudzenia: niepokój, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wzroku, mrowienie (głównie w języku i ustach), upośledzenie wymowy (dyzartria). Drżenie ciała lub drganie mięśni może być objawem zbliżającego się napadu drgawek. Stężenia lidokainy w osoczu niepowodujące drgawek mogą również wywoływać senność lub działać uspokajająco. W trakcie postępującego zatrucia układu ośrodkowego, po fazie drgawek następuje narastające zaburzenie czynności pnia mózgu w postaci depresji oddychania i śpiączki, a nawet zgonu.
Nagłe niedociśnienie jest często pierwszym objawem toksyczności kardiologicznej lidokainy. Niedociśnienie jest spowodowane głównie przez ujemnie inotropowe działanie lidokainy i ograniczenie pojemności serca. Te działania toksyczne są jednak mniej groźne niż niepożądane działania o charakterze neurologicznym.

Wystąpienie objawów neurologicznych lub kardiologicznych wymaga podjęcia natychmiastowych działań
– Przerwać podawanie środka znieczulającego.
– Dopilnować, aby drogi oddechowe pozostawały otwarte. Zapewnić wentylację tlenem (100% O2) – wspomaganą lub kontrolowaną – początkowo przy użyciu maski oddechowej, a następnie – w razie potrzeby – również drogą intubacji. Oksydacja musi być kontynuowana aż do przywrócenia wszystkich krytycznych czynności życiowych do stanu normalnego.
– Uważnie monitorować ciśnienie krwi, puls i szerokość źrenic.
Środki te należy również zastosować w sytuacji przypadkowego, ogólnego znieczulenia rdzeniowego, objawiającego się najpierw niepokojem, szepczącym głosem i sennością, która może prowadzić do utraty przytomności i zatrzymania oddychania.

Ponadto, stosuje się następujące, dodatkowe działania terapeutyczne:
– W przypadku dużego spadku ciśnienia krwi, należy niezwłocznie obniżyć pozycję głowy pacjenta i podać lek alfa-sympatomimetyczny w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (na przykład 10 – 20 kropel roztworu 1 mg izoprenaliny w 200 ml roztworu glukozy). Dodatkowo podać również płyn (np. roztwór elektrolitów).
– Przy wzroście napięcia nerwu błędnego (bradykardia) należy podać dożylnie 0,5 – 1 mg atropiny.
– W przypadku drgawek, wstrzykiwać dożylnie małe dawki barbituranu o ultrakrótkim działaniu np. tiopentalu (50 – 100 mg), lub diazepamu (5-10 mg), do czasu uzyskania kontroli nad drgawkami. Jeśli drgawki utrzymują się, podać tiopental (250 mg) oraz krótko działający środek zwiotczający mięśnie, przeprowadzić intubację i zapewnić sztuczne oddychanie 100% tlenem. Należy zwrócić uwagę, że sama wentylacja tlenem może stanowić wystarczające leczenie po zaobserwowaniu pierwszych objawów drgawek.
– Zakłada się, że zasady postępowania w przypadku zatrzymania akcji serca są znane. W poważnych przypadkach zaleca się kontakt ze specjalistą w dziedzinie anestezjologii i intensywnej terapii.

Stosowanie ośrodkowo działających leków analeptycznych jest przeciwwskazane!
Brak specyficznej odtrutki. Lidokaina nie jest usuwana podczas dializy

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Lignocain 2% – czy mogę spożywać alkohol?

Spożywanie pokarmów nie ma wpływu na skuteczność leku.

Czy można stosować Lignocain 2% w okresie ciąży i karmienia piersią?

Brak wystarczających danych, aby jednoznacznie ocenić bezpieczeństwo stosowania lidokainy w trakcie ciąży.

Odnośnie zastosowania w leczeniu antyarytmicznym, lidokaina powinna być podawana kobietom w ciąży jedynie w bardzo istotnych wskazaniach i w najmniejszych możliwych dawkach.

Odnośnie zastosowania w miejscowej blokadzie nerwów podczas ciąży, należy zauważyć, że chociaż technika ta łączy się z najniższym ryzykiem spośród różnorodnych interwencji medycznych, lidokainę należy podawać jedynie po wnikliwej analizie potencjalnych korzyści i zagrożeń, jeżeli brak jest bezpieczniejszych metod postępowania.

Znieczulenie nadtwardówkowe (zewnątrzoponowe) w zastosowaniach położniczych jest niewskazane w przypadkach, gdy można przewidywać duże krwawienie lub gdy łożysko jest głęboko zagnieżdżone.
W rzadkich przypadkach, podczas porodu, przy którym stosowano znieczulenie miejscowe lidokainą, u noworodków mogą wystąpić objawy toksyczności: bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa i tachykardia komorowa.
Nie wiadomo, czy lidokaina przenika do mleka kobiecego. W związku z tym, stosowanie lidokainy podczas karmienia piersią wymaga zachowania ostrożności.

Ulotka Lignocain 2% – do pobrania pełna wersja ulotki dla pacjenta

Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) – dokumentacja dla lekarzy i farmaceutów