Apremilast

Apremilast to pochodna ftalimidu. Jest to biały do bladego żółtego, niehigroskopijny proszek, który jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i roztworach buforowych w szerokim zakresie pH, ale rozpuszcza się w rozpuszczalnikach lipofilowych, takich jak aceton, acetonitryl, butanon, dichlorometan i tetrahydrofuran.

Apremilast jest inhibitorem fosfodiesterazy 4 (PDE4) i hamuje spontaniczną produkcję TNF-alfa z ludzkich synowialnych komórek reumatoidalnych. Działa poprzez tłumienie układu immunologicznego, co redukuje stan zapalny.

Apremilast jest stosowany w leczeniu aktywnego łuszczycowego zapalenia stawów u dorosłych. Jest również wskazany do leczenia umiarkowanej do ciężkiej przewlekłej łuszczycy plackowatej u dorosłych pacjentów, którzy nie odpowiedzieli na inne terapie ogólnoustrojowe, w tym cyklosporynę, metotreksat lub psoralen i światło ultrafioletowe typu A (PUVA).

Apremilast (CC-10004) jest potężnym i doustnie aktywnym inhibitorem PDE4 i TNF-α o IC50 wynoszącym odpowiednio 74 nM i 77 nM.