Pimekrolimus

Pimekrolimus to organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów kalcyneuryny, mający działanie przeciwzapalne. Jest to lipofilowa pochodna makrolaktamu askomycyny, otrzymana po raz pierwszy z bakterii Streptomyces hygroscopicus var. pimecrolimus.

Mechanizm działania pimekrolimusu polega na silnym działaniu przeciwzapalnym, wybiórczo hamując syntezę i wydzielanie cytokin w komórkach. Wykazuje duże powinowactwo do makrofiliny-12 i wiąże się z nią, a powstały kompleks pimekrolimus–makrofilina-12 jest inhibitorem zależnej od wapnia fosfatazy: kalcyneuryny. Pimekrolimus w niewielkim stopniu wpływa na ogólnoustrojową odpowiedź immunologiczną.

Dostępność biologiczna pimekrolimusu przy zastosowaniu miejscowym jest minimalna i u większości chorych stężenie leku w osoczu jest bardzo niskie. W doświadczeniach przy jednorazowym podaniu doustnym lek występował we krwi głównie w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro nie obserwowano metabolizmu pimekrolimusu w skórze człowieka.

Pimekrolimus jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach: łagodne i umiarkowane atopowe zapalenie skóry (świerzbiączka) w krótkotrwałym leczeniu objawów przedmiotowych i podmiotowych lub długotrwałym leczeniu cyklicznym, aby zapobiec zaostrzeniom choroby u chorych po 2. roku życia, u których stosowanie kortykosteroidów jest niezalecane lub niemożliwe (np. nietolerowanie leczenia kortykosteroidami, brak reakcji na leczenie kortykosteroidami lub zmiany występujące na skórze twarzy i szyi).

Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania leku u dzieci do 2. roku życia. Leku nie należy stosować na powierzchnię skóry objętą zakażeniem wirusowym ani z nadkażeniem bakteryjnym. W przypadku braku poprawy po 6 tygodniach leczenia lub gdy wystąpi zaostrzenie choroby, należy skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci przerwanie stosowania leku.