Teriflunomid

Teriflunomid to aktywny metabolit leflunomidu. Działa jako środek immunomodulujący, hamując syntezę pirymidyny. Jest stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego, szczególnie w postaci nawracającej.

W stwardnieniu rozsianym, układ odpornościowy (naturalne mechanizmy obronne organizmu) niewłaściwie atakuje ochronną osłonę wokół nerwów i same nerwy w mózgu i rdzeniu kręgowym. Teriflunomid blokuje enzym o nazwie ‘dihydroorotan dehydrogenaza’, który jest niezbędny dla…

Teriflunomid hamuje szybko dzielące się komórki, w tym aktywowane limfocyty T, które są uważane za napędzające proces choroby w stwardnieniu rozsianym. Teriflunomid może zmniejszyć ryzyko infekcji w porównaniu z lekami typu chemioterapeutycznego ze względu na jego bardziej ograniczone efekty na układ odpornościowy.

Zostało stwierdzone, że teriflunomid blokuje czynnik transkrypcyjny NF-κB. Inhibuje również enzymy kinazy tyrozynowej, ale tylko w dużych dawkach, które nie są stosowane klinicznie.

Po podaniu leflunomidu in vivo, 70% podanego leku przekształca się w teriflunomid. Jedyną różnicą między cząstkami jest otwarcie pierścienia izoksazolu. Jest to uważane za prostą modyfikację strukturalną i technicznie prostą jednoetapową transformację syntetyczną. Po doustnym podaniu leflunomidu in vivo, pierścień izoksazolu leflunomidu otwiera się, a teriflunomid jest tworzony.