Perampanel

Perampanel jest lekiem przeciwpadaczkowym, który jest selektywnym, niekonkurencyjnym antagonistą receptorów AMPA, głównego podtypu jonotropowych receptorów glutaminianu. Jest to pierwszy lek z tej klasy zatwierdzony do leczenia padaczki.

Perampanel jest zaangażowany w hamowanie pobudzenia neuronalnego w układzie nerwowym, co prowadzi do takich efektów jak zmniejszenie wydajności psychomotorycznej. Chociaż dokładny mechanizm działania perampanelu w napadach nie jest jeszcze ustalony, wiadomo, że perampanel zmniejsza pobudzenie neuronalne poprzez niekonkurencyjne hamowanie receptora AMPA.

Substancja jest w pełni metabolizowana przez CYP3A4 i/lub CYP3A5, głównie przez utlenianie i następnie przez sekwencyjną glukuronizację. Perampanel jest wiązany w 95-96% z białkami osocza, głównie z glikoproteiną kwasu α1 i albuminą.

Preparat jest wskazany do leczenia napadów częściowych z lub bez wtórnie uogólnionych napadów u pacjentów z padaczką w wieku czterech lat i starszych. Jest również wskazany jako leczenie dodatkowe w leczeniu pierwotnych uogólnionych napadów toniczno-klonicznych u pacjentów z padaczką w wieku 12 lat i starszych.