Nikorandyl
Nikorandyl – substancja stosowana w chorobach układu sercowo-naczyniowego. Mechanizm działania nikorandylu polega na rozkurczaniu naczyń krwionośnych oraz zwiększaniu przepływu krwi i dostawy tlenu do serca. Wskazaniem do stosowania leku jest zapobieganie bólom w klatce piersiowej wywołanych przez dławicę piersiową i przewlekłe leczenie bólów w klatce piersiowej spowodowanych przez stabilną dławicę piersiową.
Nikorandyl dostępny jest w postaci tabletek.
Jest to pochodna niacinamidu, która indukuje rozszerzenie tętniczek i dużych tętnic wieńcowych poprzez aktywację kanałów potasowych.
Nikorandyl jest lekiem o podwójnym działaniu, otwierającym kanały potasowe, które rozluźniają mięśnie gładkie naczyń krwionośnych poprzez hiperpolaryzację błony komórkowej, co zwiększa przewodnictwo potasu przez błonę komórkową i zwiększa wewnątrzkomórkowe stężenie cyklicznego GMP. Wykazano, że rozszerza on zarówno normalne, jak i zwężone tętnice wieńcowe, a także zmniejsza zarówno obciążenie przed- jak i po-skrurczowe.
Nikorandyl jest również donorem azotanu, co sprawia, że jest zarówno rozszerzaczem tętnic, jak i żył. Powoduje to trwałe rozszerzenie zarówno naczyń oporowych, jak i przewodzących, co zwiększa przepływ krwi wieńcowej. Jednak efekt leku na tętnice wieńcowe nie obejmuje zjawiska kradzieży wieńcowej. Aktywacja kanałów potasowych prowadzi do hiperpolaryzacji komórek mięśni gładkich, a następnie do rozszerzenia tętnic i zmniejszenia obciążenia po-skrucowego. Nikorandyl zwiększa również gromadzenie się krwi w naczyniach pojemnościowych, co prowadzi do zmniejszenia obciążenia przed-skrucowego poprzez rozluźnienie układu naczyniowego żylnego. Ogólnie rzecz biorąc, poprawa przepływu krwi i zmniejszenie wielkości zawału są osiągane poprzez zmniejszenie ciśnienia końcowo-rozkurczowego i zmniejszenie składnika pozanaczyniowego oporu naczyniowego.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): przyspieszone bicie serca, szybkie bicie serca, bóle głowy, zawroty głowy, zaczerwienienie skóry, nudności, wymioty, osłabienie.