Insulina detemir

Insulina detemir to długo działający podstawowy analog insuliny o wydłużonym czasie działania, otrzymywany w wyniku rekombinacji DNA z wykorzystaniem drożdży piekarskich (Saccharomyces cerevisiae). Insulina detemir różni się od insuliny ludzkiej obecnością w pozycji B29 14-węglowego łańcucha kwasu tłuszczowego i brakiem treoniny w pozycji B30.

Czas działania insuliny detemir jest wydłużony dzięki powstawaniu w miejscu wstrzyknięcia silnych połączeń między cząsteczkami leku oraz wiązaniu albumin przez łańcuch boczny kwasu tłuszczowego. Dystrybucja do tkanek przebiega wolniej niż w przypadku insuliny NPH.

Insulina detemir umożliwia kontrolę glikemii (HbA1c) porównywalną z insuliną NPH, wiąże się również z mniejszym ryzykiem wystąpienia nocnej hipoglikemii i nie powoduje przyrostu masy ciała. Czas działania zależy od dawki i wynosi do 24 h, co umożliwia stosowanie leku 1–2 razy dziennie.

W przypadku dawek 0,2–0,4 j./kg mc. preparat osiąga >50% maks. działania w ciągu 3–4 h, do maks. 14 h po wstrzyknięciu. Zmienność wchłaniania pomiędzy poszczególnymi dawkami u tego samego pacjenta jest mniejsza w porównaniu z innymi insulinami bazowymi. Całkowita dostępność biologiczna po podaniu s.c. wynosi ok. 60%. Rozpad insuliny detemir przebiega podobnie do rozpadu ludzkiej insuliny; wszystkie powstające metabolity są nieaktywne. Końcowy t 1/2 po podaniu s.c. zależy od szybkości wchłaniania z tkanki podskórnej i w zależności od dawki wynosi 5–7 h.

Nie obserwowano istotnych klinicznie różnic we właściwościach farmakokinetycznych u dzieci i młodzieży (1–17 lat) w porównaniu z dorosłymi chorymi na cukrzycę typu 1, między pacjentami starszymi i młodymi oraz między pacjentami z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby a zdrowymi.

Insulina detemir jest stosowana w leczeniu cukrzycy u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia.