Bosutynib

Bosutynib to substancja czynna, która jest inhibitorem kinazy tyrozynowej. Blokuje ona działanie enzymów, znanych jako kinazy tyrozynowe Src i Bcr-Abl, które znajdują się na powierzchni komórek białaczkowych, gdzie uczestniczą w pobudzaniu komórek do niekontrolowanych podziałów.

Bosutynib hamuje także aktywność innych kinaz białkowych związanych z procesem nowotworowym (w tym kinaz z rodziny SRC i w nieznacznym stopniu kinazy c-KIT oraz kinaz receptorowych dla niektórych czynników wzrostu, w tym dla PDGF). Zahamowanie aktywności tych kinaz przez bosutynib prowadzi do zahamowania podziałów komórkowych i do apoptotycznej śmierci komórki nowotworowej.

Bosutynib jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML), raka białych krwinek, u osób dorosłych, których komórki zawierają szczególny chromosom zwany chromosomem Philadelphia. Lek stosuje się w leczeniu trzech faz CML określanych jako „faza przewlekła”, „faza akceleracji” i „faza przełomu blastycznego”.

Zalecana dawka wynosi 400 mg raz na dobę dla nowo zdiagnozowanych pacjentów i 500 mg raz na dobę dla pacjentów, którzy przyjmowali już inne leki. Lekarz może zwiększyć dawkę do 600 mg raz na dobę; może ją też zmniejszyć lub przerwać leczenie, zależnie od działania leku oraz działań niepożądanych występujących u pacjenta.