Apiksaban

Apiksaban to lek przeciwzakrzepowy, który działa poprzez bezpośrednie hamowanie czynnika Xa. Jest stosowany w profilaktyce choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów dorosłych po przebytym planowanym zabiegu protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego. Kolejnym wskazaniem do stosowania leku jest profilaktyka udaru mózgu i zatorowości ogólnoustrojowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków z co najmniej jednym z jednocześnie występujących czynników ryzyka: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, objawowa niewydolność serca, wiek powyżej 75 roku życia, przebyty udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny. Kolejnym wskazaniem do stosowania apiksabanu jest leczenie i profilaktyka zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej.

Apiksaban jest stosowany doustnie, a jego biodostępność wynosi około 50%. Wiąże się z białkami osocza w około 87%, a jego okres półtrwania wynosi od 9 do 14 godzin. Lek jest metabolizowany przez CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2 i inne enzymy, a następnie wydalany przez przewód żółciowy (75%) i nerki (25%).

Wzór sumaryczny apiksabanu to C25H25N5O4, a jego masa molowa wynosi 459.506 g/mol. W 2007 roku Pfizer i Bristol-Myers Squibb rozpoczęli rozwój apiksabanu jako leku przeciwzakrzepowego. Apiksaban został zatwierdzony do użytku medycznego w Unii Europejskiej w maju 2011 roku.