Amsakryna

Amsakryna to pochodna aminokrydyny, która jest silnym antyneoplastycznym środkiem interkalacyjnym. Jest skuteczna w leczeniu ostrej białaczki i złośliwych chłoniaków, ale ma słabą aktywność w leczeniu guzów stałych. Często jest stosowana w połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi w protokołach chemioterapii. Wywołuje konsekwentne, ale akceptowalne działania mielosupresyjne i kardiotoksyczne.

Amsakryna wiąże się z DNA poprzez interkalację i zewnętrzne wiązanie. Ma specyficzność podstawową dla par A-T. Komórki szybko dzielące się są dwa do czterech razy bardziej wrażliwe na amsakrynę niż komórki spoczywające. Amsakryna wydaje się rozszczepiać DNA, indukując podwójne przerwy nici. Amsakryna również celuje i hamuje topoizomerazę II. Cytotoksyczność jest największa podczas fazy S cyklu komórkowego, kiedy poziomy topoizomerazy są na maksimum.

Amsakryna jest słabo wchłaniana, a jej wiązanie z białkami wynosi 96-98%. Jest intensywnie metabolizowana, głównie w wątrobie, i przekształcana w koniugat glutationu. Okres półtrwania amsakryny wynosi 8-9 godzin.