Ambrisentan

Ambrisentan jest lekiem, który blokuje endotelinę, hormon endogenny występujący w większych ilościach u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym. Endotelina wiąże się z dwoma receptorami, ET A i ET B. Receptor ET A jest odpowiedzialny za wzrost komórek w naczyniach, jak również za skurcz naczyń, natomiast receptor ET B odgrywa rolę w rozkurczu naczyń, eliminacji endoteliny 1 i hamowaniu proliferacji komórek.

Ambrisentan jest selektywnym antagonistą receptora endoteliny typu A i jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego płucnego. Jest zatwierdzony w Europie, Kanadzie i Stanach Zjednoczonych do stosowania jako pojedynczy środek w celu poprawy zdolności do wysiłku i opóźnienia pogorszenia stanu klinicznego. Ponadto, w Stanach Zjednoczonych jest zatwierdzony do stosowania w połączeniu z tadalafilą w celu zmniejszenia ryzyka progresji choroby, hospitalizacji i poprawy zdolności do wysiłku. Badania potwierdzające skuteczność Ambrisentanu obejmowały pacjentów z idiopatycznym lub dziedzicznym nadciśnieniem tętniczym płucnym oraz tych z nadciśnieniem tętniczym płucnym związanym z chorobami tkanki łącznej. Pacjenci badani wykazywali objawy i etiologie przede wszystkim klasy funkcjonalnej WHO II-III.

Jako antagonista receptora endoteliny, Ambrisentan zapobiega skurczowi mięśni w naczyniach krwionośnych przez endogenną endotelinę, co pozwala im się zrelaksować i umożliwia obniżenie ciśnienia krwi.