Accolate
Lek przeciwzapalny – kompetycyjny, selektywny i silnie działający antagonista receptorów leukotrienów: LTC4, LTD4 i LTE4. Stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej. Zawiera substancję zafirlukast.
Zafirlukast to doustny antagonisty receptora leukotrienu (LTRA) stosowany do przewlekłego leczenia astmy, często używany w połączeniu ze sterydem wziewnym i/lub długodziałającym bronchodilatorem. Jest dostępny w postaci tabletki i zwykle jest dawkowany dwa razy dziennie.
Zafirlukast blokuje działanie cysteinylowych leukotrienów na receptory CysLT1, co redukuje skurcz dróg oddechowych, nagromadzenie śluzu w płucach i zapalenie dróg oddechowych. Jest to mała cząsteczka o średniej masie 575.675 i wzorze chemicznym C31H33N3O6S.
Zafirlukast jest selektywnym i konkurencyjnym antagonistą receptora leukotrienu D4 i E4 (LTD4 i LTE4), składników wolno reagującej substancji anafilaksji (SRSA). Pacjenci z astmą okazali się w jednym badaniu od 25 do 100 razy bardziej wrażliwi na działanie bronchokonstrykcyjne wdychanego LTD4 niż osoby niecierpiące na astmę. Badania in vitro wykazały, że zafirlukast antagonizował działanie skurczowe trzech leukotrienów (LTC4, LTD4 i LTE4) w gładkim mięśniu dróg oddechowych u zwierząt laboratoryjnych i ludzi. Zafirlukast zapobiegał zwiększeniu przepuszczalności naczyniowej skóry indukowanemu przez LTD4 i hamował napływ eozynofilów do płuc indukowany przez wdychany LTD4.
Zafirlukast jest wskazany do profilaktyki i przewlekłego leczenia astmy. Jest zwykle dobrze tolerowany, ale często występują bóle głowy i dolegliwości żołądkowe. Mogą wystąpić rzadkie skutki uboczne, które mogą być zagrażające życiu, takie jak niewydolność wątroby. Związano go z zespołem Churga-Straussa, ale nie uważa się, że związek ten jest przyczynowy. Przedawkowania zafirlukastu zwykle są samograniczne.
Lek przeciwzapalny – kompetycyjny, selektywny i silnie działający antagonista receptorów leukotrienów: LTC4, LTD4 i LTE4. Stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej. Zawiera substancję zafirlukast.