Tofacytynib

Tofacytynib to substancja czynna stosowana w farmacji. Jest to częściowy i odwracalny inhibitor kinazy janus (JAK), który zapobiega odpowiedzi organizmu na sygnały cytokin. Działa poprzez hamowanie kinaz janus (JAK1, JAK2, JAK3), co zapobiega fosforylacji i aktywacji szlaku sygnałowego biorącego udział w transkrypcji komórek zaangażowanych w hematopoezę i funkcje immunologiczne.

Tofacytynib znalazł zastosowanie w leczeniu trzech poważnych schorzeń: reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycowego zapalenia stawów oraz wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z metotreksatem, w zależności od tolerancji pacjenta na metotreksat i skuteczności leczenia.

Pod względem farmakokinetyki, tofacytynib jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 74%), wiąże się z białkami osocza w około 40%, jest metabolizowany w wątrobie (głównie przez CYP3A4 i CYP2C19) i ma okres półtrwania wynoszący około 3 godziny. Wydalany jest głównie z moczem.

Pomimo swojej skuteczności, tofacytynib może powodować szereg działań niepożądanych, w tym zakażenia, nowotwory i zatorowość płucną. Ważne jest, aby leczenie tofacytynibem było prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza.