Teryflunomid

Teryflunomid to wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, który jest aktywnym metabolitem leflunomidu. Jest to środek immunomodulujący o właściwościach przeciwzapalnych, który jest stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego.

Mechanizm działania teryflunomidu polega na wybiórczym i odwracalnym hamowaniu aktywności enzymu mitochondrialnego – dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHO-DH), który jest niezbędny do syntezy pirymidyny de novo. W rezultacie teryflunomid hamuje proliferację komórek, które do ekspansji potrzebują syntezy pirymidyny de novo.

Dokładny mechanizm terapeutycznego działania teryflunomidu w leczeniu stwardnienia rozsianego nie jest do końca wyjaśniony, ale może obejmować redukcję liczby limfocytów. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi 1–4 h po wielokrotnym doustnym podaniu teryflunomidu, przy wysokiej biodostępności (około 100%).

Osiągnięcie stężenia stanu stacjonarnego jest procesem powolnym (tj. osiągnięcie 95% stężenia w stanie stacjonarnym następuje po około 100 dniach, a szacowany współczynnik kumulacji AUC jest ok. 34-krotny). Teryflunomid w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99%), prawdopodobnie z albuminą, i podlega dystrybucji głównie w osoczu.