Temsyrolimus

Temsirolimus to syntetyczny organiczny związek chemiczny, selektywny inhibitor kinazy mTOR, analog sirolimusu, który jest stosowany jako lek onkologiczny.

Temsirolimus wiąże wewnątrzkomórkowe białko (FKBP-12), zaś powstały w ten sposób kompleks wiąże i hamuje aktywność kinazy mTOR, kontrolującej podział komórek. In vitro, przy wysokim stężeniu (10–20 μM) i nieobecności FKBP-12 temsirolimus może wiązać i hamować mTOR.

Temsirolimus jest lekiem pierwszego rzutu w leczeniu pacjentów z zaawansowanym rakiem nerkowokomórkowym, u których występują co najmniej trzy z sześciu prognostycznych czynników ryzyka. Ten lek jest też stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z nawracającym i (lub) opornym chłoniakiem z komórek płaszcza.

Wzór sumaryczny temsyrolimusu to C 56 H 87 NO 16. Leczenie temsyrolimusem powinno odbywać się pod nadzorem lekarza doświadczonego w stosowaniu leczenia przeciwnowotworowego. Dawki i schemat leczenia zależą od jednostki chorobowej i stanu pacjenta. Dawkowanie podlega modyfikacjom w trakcie leczenia. Na pół godziny przed podaniem każdej dawki temsyrolimusu pacjenci powinni otrzymać dożylnie difenhydraminę (od 25 mg do 50 mg lub inny lek przeciwhistaminowy). Leczenie temsyrolimusem kontynuuje się do czasu, gdy pacjent odnosi korzyści z leczenia lub nie wystąpią groźne działania toksyczne.