Telimisartan
Telmisartan jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB). Działa poprzez blokowanie substancji w organizmie, która powoduje zwężenie naczyń krwionośnych. W rezultacie telmisartan rozluźnia naczynia krwionośne. To obniża ciśnienie krwi i zwiększa dopływ krwi i tlenu do serca.
Telmisartan jest stosowany do leczenia nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Jest to rozsądne początkowe leczenie dla wysokiego ciśnienia krwi. Telmisartan jest również używany do zapobiegania problemom sercowo-naczyniowym, takim jak zawały serca czy udary. Jest stosowany u pacjentów, którzy mieli wcześniej problemy z powodu zakrzepów krwi (takie jak choroba serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych) lub u osób z cukrzycą typu 2, która uszkodziła narząd (takie jak oczy, serce lub nerki).
Telmisartan jest przeciwwskazany podczas ciąży. Podobnie jak inne leki wpływające na układ renina-angiotensyna (RAS), telmisartan może powodować wady wrodzone, poronienia i śmierć noworodków. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki. Jest również przeciwwskazany w przypadku obustronnej zwężenia tętnic nerkowych, w którym może powodować niewydolność nerek.
Działania niepożądane są podobne do innych antagonistów receptora angiotensyny II i obejmują tachykardię i bradykardię (szybkie lub wolne bicie serca), hipotensję (niskie ciśnienie krwi) i obrzęk (obrzęk ramion, nóg, warg, języka lub gardła, prowadzący do problemów z oddychaniem). Mogą również wystąpić reakcje alergiczne.
Ze względu na swój mechanizm działania, telmisartan zwiększa poziom potasu we krwi. Kombinacja z preparatami potasowymi lub lekami oszczędzającymi potas może prowadzić do hiperkaliemii (nadmiernego poziomu potasu). Kombinacja z NLPZ, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, niesie ryzyko wywołania (zazwyczaj odwracalnej) niewydolności nerek.
Telmisartan jest inhibitorem receptora angiotensyny II, który wykazuje dużą powinność do receptora angiotensyny II typu 1 (AT 1 ), z powinnością wiązania 3000 razy większą dla AT 1 niż AT 2 . Oprócz blokowania układu renina-angiotensyna, telmisartan działa jako selektywny modulator peroksysomowego proliferatora aktywowanego receptora gamma (PPAR-γ), centralnego regulatora metabolizmu insuliny i glukozy. Uważa się, że podwójny sposób działania telmisartanu może zapewniać ochronne korzyści przeciwko uszkodzeniom naczyniowym i nerkowym spowodowanym cukrzycą i chorobą sercowo-naczyniową (CVD).