Tamsulozyna

Tamsulozyna to organiczny związek chemiczny, który jest selektywnym antagonistą receptorów α1a i α1d. Receptory te występują bardzo licznie w włóknach mięśni gładkich okolicy szyi pęcherza i sterczowego odcinka cewki moczowej oraz zrębu gruczołu krokowego. Blokada receptorów α1a i α1d powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu.

Tamsulozyna jest jednym z podstawowych leków stosowanych w leczeniu łagodnego przerostu prostaty. Jest to niezwykle skuteczny, a przy tym całkiem bezpieczny lek. Stosuje się go także do usuwania niewielkich kamieni nerkowych.

Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu.

Przeciwwskazania do stosowania tamsulozyny to nadwrażliwość, niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie, ciężka niewydolność wątroby oraz planowana operacja zaćmy. Działania niepożądane to zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia wytrysku, osłabienie, ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego.