Styrypentol

Styrypentol to substancja aktywna stosowana w farmacji. Jest to lek przeciwpadaczkowy, który działa poprzez zwiększanie stężenia kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), głównego hamującego neuroprzekaźnika w mózgach ssaków. Nasila to transmisję w receptorach GABA w hipokampach, a także wydłuża czas otwarcia kanałów chlorkowych receptora.

Styrypentol jest stosowany w leczeniu ciężkiej mioklonicznej padaczki niemowląt (SMEI), zwanej również zespołem Draveta, która przebiega z uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi, które są oporne na leczenie klobazamem oraz walproinianem. Styrypentol stosuje się jako lek uzupełniający terapię innych leków przeciwpadaczkowych.

Dawkowanie styrypentolu powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza specjalizującego się w leczeniu padaczki u dzieci oraz niemowląt. Dawkę lekarz powinien dobierać indywidualnie i zależnie od wskazań, wieku, masy ciała oraz chorób towarzyszących i odpowiedzi na leczenie, a także prowadzonej równolegle farmakoterapii. Dawkę dobową styrypentolu należy podawać w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Dawki zwykle stosowane dobowe mieszczą się zwykle w zakresie 20 – 50 mg/kg m.c.

Styrypentol jest inhibitorem enzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, co może znacznie zwiększać osoczowe stężenia substancji metabolizowanych przez te enzymy oraz zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Badania in vitro sugerują, że metabolizm I fazy styrypentolu jest katalizowany przez te enzymy.

Wzór sumaryczny styrypentolu to C14H18O3. Jest to α-alkohol etylenowy; jest chiralny i używany medycznie jako racemat. Enancjomer R wydaje się być około 2,5 raza bardziej aktywny niż enancjomer S.