Sertyndol

Sertyndol to lek przeciwpsychotyczny, który wykazuje powinowactwo do receptorów dopaminowych D2, serotoninowych 5-HT2A i 5-HT2C oraz receptorów alfa1-adrenergicznych. Badania przedkliniczne sugerują, że sertyndol działa preferencyjnie na neurony dopaminergiczne w układzie limbicznym i korze mózgowej. Badania kliniczne potwierdziły, że sertyndol jest skuteczny przy niskim poziomie okupacji receptorów dopaminowych D2.

Sertyndol działa jako selektywny antagonista receptorów dopaminergicznych D2 w układzie mezolimbicznym, co przypuszczalnie warunkuje jego efekt przeciwpsychotyczny. Jest również antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i receptorów alfa1-adrenergicznych. Ma niskie powinowactwo do receptorów histaminowych i muskarynowych.

Wskazaniem do stosowania sertyndolu jest leczenie schizofrenii. Ze względu na bezpieczeństwo dotyczące układu krążenia, sertyndol powinien być stosowany wyłącznie u pacjentów, którzy nie tolerują przynajmniej jednego innego leku przeciwpsychotycznego. Sertyndol jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym; pokarm nie wywiera istotnego wpływu na wchłanianie. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga około 10 godzin po zażyciu. Lek jest przekształcany w wątrobie. Sertyndol i jego metabolity są wydalane bardzo powoli, 14 dni po podaniu leku stwierdzano 50–60% stosowanej dawki doustnej w osoczu. Wydalanie odbywa się głównie z kałem, około 4% dawki – z moczem w postaci leku macierzystego i metabolitów.