Safinamid

Safinamid to unikalna cząsteczka o wielokierunkowym działaniu i bardzo wysokim indeksie terapeutycznym. Łączy ona silne, selektywne i odwracalne hamowanie MAO-B z blokadą napięciowo-zależnych kanałów Na+ i Ca2+ oraz hamowaniem uwalniania glutaminianu.

Podobnie jak starsze leki przeciwparkinsonowskie selegilina i rasagilina, safinamid jest selektywnym inhibitorem monoaminooksydazy B, redukującym degradację dopaminy; w przeciwieństwie do dwóch innych, jego działanie jest odwracalne. Safinamid hamuje również uwalnianie glutaminianu oraz wychwyt dopaminy i serotoniny.

Safinamid jest stosowany w leczeniu idiopatycznego choroby Parkinsona jako dodatek dla osób przyjmujących stabilną dawkę lewodopy (L-dopy) samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami na Parkinsona, aby pomóc w “off” epizodach, kiedy lewodopa przestaje działać.

Safinamid jest przeciwwskazany u osób z ciężką niewydolnością wątroby, albinizmem, retinitis pigmentosa, ciężką neuropatią cukrzycową, zapaleniem błony naczyniowej i innymi zaburzeniami siatkówki. Kombinacja z innymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) i petidyną jest również przeciwwskazana. Nie jest bezpieczne dla kobiet w ciąży. Jest wydalany w mleku matki i nieznane są skutki na niemowlęta.

Powszechne działania niepożądane w badaniach klinicznych (u więcej niż 1% osób) obejmowały nudności, zawroty głowy, zmęczenie, bezsenność, ortostatyczne niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi) i ból głowy. Nie stwierdzono istotnej różnicy w występowaniu tych efektów między safinamidem a placebo. W eksperymentach na szczurach (ale nie na małpach) zaobserwowano retinopatie.