Rufinamid

Rufinamid jest lekiem przeciwpadaczkowym. Jest stosowany w połączeniu z innymi lekami i terapią do leczenia zespołu Lennoxa-Gastauta i różnych innych zaburzeń drgawkowych. Rufinamid, pochodna triazolu, został opracowany w 2004 roku przez Novartis Pharma, AG, i jest produkowany przez Eisai.

Rufinamid jest metabolizowany, ale nie ma aktywnych metabolitów. Na drodze hydrolizy przy udziale karboksyesteraz powstaje pochodna kwasu karboksylowego – CGP 47292. Układ enzymatyczny cytochromu P459 i glutationu nie biorą praktycznie udziału w metabolizmie rufinamidu. Rufinamid jest słabym inhibitorem CYP2E1.

Mechanizm działania rufinamidu nie jest w pełni zrozumiały. Istnieją pewne dowody, że rufinamid może modulować bramkowanie kanałów sodowych zależnych od napięcia, co jest powszechnym celem dla leków przeciwpadaczkowych. Niedawne badania wskazują na subtelne efekty na zależność od napięcia bramkowania i czas trwania inaktywacji w niektórych izoformach kanałów sodowych, które mogłyby zmniejszyć pobudliwość neuronów. Jednak to działanie nie może wyjaśnić unikalnego spektrum aktywności rufinamidu.