Retapamulina

Retapamulina to organiczny związek chemiczny, który jest antybiotykiem. Jest to półsyntetyczna pochodna pleuromutyliny, która jest produktem fermentacji Clitopilus passackerianus. Retapamulina jest stosowana miejscowo w zakażeniach skóry.

Mechanizm działania retapamuliny polega na selektywnym hamowaniu syntezy białek bakterii poprzez łączenie się z wyjątkowym miejscem podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego. Miejsce to różni się od miejsca wiązania innych antybiotyków. Badania nad mechanizmem działania retapamuliny wskazują, że w miejscu działania antybiotyku aktywne jest białko rybosomalne L3, które znajduje się w okolicach miejsca P, z którym łączy się antybiotyk, i ośrodka transferazy peptydylowej. Blokując miejsce P, retapamulina nie dopuszcza do jego interakcji z białkiem L3, hamuje transferazę peptydylową i tym samym zatrzymuje powstawanie aktywnych rybosomalnych podjednostek 50S.

Retapamulina nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi środkami przeciwbakteryjnymi ze względu na odmienny mechanizm działania. Niemniej jednak, zidentyfikowano dwa mechanizmy oporności. Jednym z nich jest modyfikacja białka L3, drugim zaś nieswoista pompa usuwająca antybiotyk z komórki bakteryjnej.

Retapamulina jest aktywna głównie wobec bakterii takich jak Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Bakteriami, które wykazują naturalną oporność na retapamulinę, są organizmy z rodzaju Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa oraz Enterococcus feacalis. Retapamulina wykazuje dużą skuteczność w przypadku szczepów opornych na kwas fusydowy i mupirocynę.

Retapamulina wchłania się bardzo słabo, zarówno ze skóry nieuszkodzonej, jak i uszkodzonej. Ze względu na małą ekspozycję, dystrybucja retapamuliny nie była badana. W badaniach in vitro wykazano, że lek jest inhibitorem glikoproteiny P (Pgp).