Prymidon

Prymidon jest lekiem przeciwdrgawkowym. Mechanizm działania substancji nie jest do końca znany, ale przypuszcza się, że podobnie jak inne leki przeciwdrgawkowe, prymidon ma wpływ na transport jonów przez błonę komórkową komórek nerwowych i oddziałuje na receptory kwasu gamma–aminomasłowego (GABA).

Za działanie prymidonu odpowiada zarówno substancja macierzysta, jak i aktywne metabolity – fenobarbital i amid kwasu fenyloetylomalonowego (PEMA). Prymidon jest stosowany w napadach padaczkowych uogólnionych toniczno–klonicznych, częściowych złożonych (psychosomatycznych) i częściowych prostych, a także nocnych mioklonicznych.

Prymidon w 90–100% wchłania się z przewodu pokarmowego, po ok. 3 h osiąga maksymalne stężenie we krwi. W 20–25% wiąże się z białkami krwi. Ok. 15% jest metabolizowane w wątrobie do wykazujących działanie farmakologiczne pochodnych: fenobarbitalu i amidu kwasu fenyloetylomalonowego (PEMA). Pochodne te mogą ulegać kumulacji w ustroju. Biologiczny okres półtrwania prymidonu wynosi 3–23 h, fenobarbitalu – 75–126 h, a PEMA – 10–25 h. Lek przenika przez barierę łożyska i do pokarmu kobiecego. W ciągu 24 h z moczem wydalane jest ok. 70% dawki leku, częściowo w postaci czynnych metabolitów, częściowo w stanie niezmienionym (40%).

Ponieważ prymidon jest częściowo metabolizowany do fenobarbitalu podczas długotrwałego stosowania może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne, jak również mogą wystąpić reakcje odstawienne po nagłym zaprzestaniu stosowania leku.