Pegwisomant

Pegwisomant to analog ludzkiego hormonu wzrostu (hGH) o działaniu antagonistycznym do receptora hormonu wzrostu. Wysoce wybiórczo wiąże się z receptorem dla hormonu wzrostu. Zmiana budowy cząsteczki i dołączenie łańcucha poli (glikolu etylenowego) uniemożliwia dimeryzację receptora i przez to hamuje aktywację zależnego szlaku sygnalizacji wewnątrzkomórkowej. Pegwisomant nie reaguje krzyżowo z receptorami dla innych cytokin, w tym też z receptorem dla prolaktyny. Hamując działanie hGH prowadzi do obniżenia stężenia IGF-I w osoczu. Metabolizm pegwisomantu jest dotąd niezbadany.

Pegwisomant jest stosowany w leczeniu akromegalii u pacjentów, którzy niewystarczająco reagują na leczenie operacyjne i (lub) radioterapię i nieskuteczną farmakoterapię analogami somatostatyny. Lek podaje się w iniekcjach podskórnych, u dorosłych początkowo 80 mg, potem 10 mg preparatu rozpuszczonego w 1 ml wody do wstrzykiwań raz na dobę. Dawki należy zmodyfikować na podstawie pomiarów stężenia IGF-I w surowicy przeprowadzanych co 4–6 tyg. i odpowiednio zwiększyć dawkę. Leczenie pegwisomantem nie prowadzi do zmniejszenia rozmiarów gruczolaka wydzielającego hGH.