Norgestymat

Norgestymat jest progestagenem III generacji, należy do pochodnych gonanu. Zawiera grupę oksymową, która zmniejsza zdolność wiązania leku do receptora androgenowego w tkankach docelowych. Jest uważany za wybiórczy niskoandrogenny progestagen, który w niewielkim stopniu wpływa na gospodarkę węglowodanową i lipidową oraz na układ krzepnięcia, masę ciała i ciśnienie tętnicze. Zmniejsza objawy androgenizacji (trądzik, łojotok, łysienie typu męskiego, hirsutyzm). Podczas jego stosowania wykazano zmniejszone ryzyko rozwoju nowotworów endometrium. Zarówno norgestymat, jak i jego metabolit – 17-deacetylonorgestymat – są aktywne biologicznie. Komponent progestagenny hamuje wydzielanie LH, zwłaszcza wyrzut w środku cyklu. Wpływ progestagenny dominuje nad estrogennym i w związku z tym jajowody, endometrium i śluz szyjkowy pozostają pod jego wpływem, co daje dodatkowe efekty antykoncepcyjne.

Norgestymat jest składnikiem doustnych środków antykoncepcyjnych i w niewielkim stopniu zwiększa ryzyko wystąpienia nowotworów hormonozależnych (rak endometrium, jajnika, piersi). Lek zwiększa także ryzyko wystąpienia nowotworów wątroby.

Norgestymat jest progestogenem, czyli agonistą receptora progesteronu. Ma bardzo słabą aktywność androgenną i nie wykazuje innej istotnej aktywności hormonalnej. Lek jest prolekiem norelgestrominu i w mniejszym stopniu lewonorgestrelu w organizmie.