Norelgestromin

Norelgestromin to progestagen stosowany w celu zapobiegania ciąży u kobiet, które wybierają plastry antykoncepcyjne jako metodę antykoncepcji. Jest to aktywna progestyna odpowiedzialna za aktywność progestacyjną, która występuje u kobiet po zastosowaniu plastrów antykoncepcyjnych.

Norelgestromin jest biologicznie czynną pochodną norgestymatu. Wiąże się w ponad 97% z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem i kałem. Po przyklejeniu plastra stężenie norelgestrominu w surowicy osiąga plateau po 48 godzinach.

Norelgestromin jest stosowany w terapii hormonalnej w okresie menopauzy, zarówno przezskórnie, jak i w połączeniu z etynyloestradiolem jako pierścień dopochwowy. Norelgestromin, w połączeniu z etynyloestradiolem, hamuje owulację poprzez tłumienie gonadotropin.

Mechanizm działania norelgestrominu polega na hamowaniu estronosulfatazy, która przekształca sulfonowane prekursory steroidów w estrogen podczas ciąży. Norgelgestromin/etynyloestradiol hamuje rozwój pęcherzyków, indukuje zmiany w endometrium, co zmniejsza szanse na implantację i zagęszcza śluz szyjkowy, utrudniając plemnikom pływanie do macicy. Ma również podobne powinowactwo wiążące agonistów, jak jego związek macierzysty, Norgestimate, dla receptorów progesteronu i estrogenów.