Nilotynib

Nilotynib to organiczny związek chemiczny, który jest inhibitorem aktywności kinazy białkowej. Jest wskazany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej u dorosłych pacjentów, u których występuje chromosom Philadelphia. Nilotynib działa poprzez hamowanie aktywności kinazy tyrozynowej Abl onkoproteiny Bcr-abl, zarówno w liniach komórkowych, jak i pierwotnych komórkach białaczki z chromosomem Philadelphia. Wykazuje wysokie powinowactwo do miejsca wiązania ATP w sposób silnie hamujący niezmutowane białko Bcr-abl i podtrzymuje aktywność wobec zmutowanych form Bcr-abl opornych na inne leki. W związku z wyżej opisaną aktywnością biochemiczną, nilotynib selektywnie hamuje proliferację i indukuje apoptozę w liniach komórkowych oraz w pierwotnych komórkach białaczki z chromosomem Philadelphia (Ph+) u pacjentów z CML. Nilotynib, podobnie jak imatynib, hamuje aktywność kinazy białkowej BCR-ABL w komórkach białaczkowych zawierających tzw. chromosom Philadelphia. Działanie nilotynibu dotyczy zasadniczo tylko komórek nowotworowych, ponieważ komórki zdrowe nie zawierają chromosomu Philadelphia. Wzór sumaryczny nilotynibu to C28H22F3N7O.