Naloksegol

Naloksegol to periferyjnie selektywny antagonista receptorów opioidowych. Jest to związek PEGylowany naloxolu, który został opracowany przez firmę AstraZeneca. Został zatwierdzony w 2014 roku dla pacjentów dorosłych z przewlekłym bólem niezwiązanym z nowotworem.

Naloksegol jest wskazany w terapii zaparć spowodowanych zażywaniem opioidowych leków przeciwbólowych przez osoby dorosłe z przewlekłym bólem nienowotworowym, u których niewystarczające jest działanie leków przeczyszczających. Rekomendowana dawka naloksegolu wynosi 25 mg na dobę podawana doustnie w godzinach porannych.

Naloksegol działa poprzez hamowanie wiązania opioidów w receptorach μ-opioidowych w przewodzie pokarmowym, co zmniejsza skutki zaparcia (spowolnienie motoryki i przejścia przewodu pokarmowego, hipertoniczność, zwiększone wchłanianie płynów) związane z opioidami.

Najczęstszymi skutkami ubocznymi naloksegolu są: ból brzucha, biegunka, nudności, wzdęcia, wymioty i ból głowy. Pacjenci często opisują te skutki uboczne jako podobne do stanu natychmiastowego odstawienia, który pojawia się szybko, a nie po 24 godzinach, które mogą zająć naturalne wystąpienie tego stanu.

Naloksegol nie ma potencjału do nadużywania. Jako czysty antagonista opioidów, Naloksegol był wcześniej lekiem klasy II w Stanach Zjednoczonych ze względu na jego chemiczne podobieństwo do alkaloidów opium. Został oficjalnie zdekontrolowany 23 stycznia 2015 roku. Został przeklasyfikowany jako lek na receptę po tym, jak FDA i DEA doszły do wniosku, że nieprzepuszczalność bariery krew-mózg dla tego związku sprawia, że jest on nieuzależniający, a więc bez potencjału do nadużywania.