Metylonaltrekson

Metylonaltrekson jest wybiórczym antagonistą receptora opioidowego typu µ. Słabiej działa na receptor typu κ i znacznie słabiej na δ. Ze względu na budowę chemiczną (amina czwartorzędowa) jego zdolność do przenikania przez barierę krew–mózg jest niewielka, a działanie ograniczone do receptorów obwodowych.

Jest stosowany w leczeniu zaparć wywołanych opioidami w przypadku niewystarczającej odpowiedzi na środki przeczyszczające. Klirens bromku metylonaltreksonu zmniejsza się wraz ze zwiększaniem się stopnia zaburzenia czynności nerek. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek klirens leku jest 8–9-krotnie mniejszy, a wartość AUC 2-krotnie większa, w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek.

Po podaniu s.c. wchłania się szybko, t max wynosi ok. 1/2 h. Farmakokinetyka w zakresie dawek 0,15–0,5 mg/kg mc. jest liniowa. Dostępność biologiczna wynosi ok. 82%. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jedynie niewielka ilość leku ulega metabolizmowi, przede wszystkim do izomerów metylo-6-naltreksolu o słabszym działaniu farmakologicznym oraz nieaktywnego siarczanu metylonaltreksonu. Lek wydalany jest głównie w postaci niezmienionej, ok. 50% z moczem, w nieco mniejszym odsetku z kałem. Końcowy t 1/2 wynosi ok. 8 h.

Metylonaltrekson przeciwwskazany jest w przypadku nadwrażliwości na tę substancję czynną. Przeciwwskazany jest również gdy podejrzewa się lub jest stwierdzona niedrożność w przewodzie pokarmowym, gdy jest zwiększone ryzyko nawracającej niedrożności lub u pacjentów wymagających interwencji chirurgicznej przy objawach ostrego brzucha. Nie wdraża się metylonaltrksonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz krańcową niewydolnością nerek wymagającą dializy.