Lormetazepam

Lormetazepam jest substancją czynną, która należy do grupy leków zwanych benzodiazepinami. Działa poprzez zmniejszenie aktywności układu nerwowego centralnego. Wykazuje działanie przeciwlękowe, miorelaksacyjne, uspokajające i nasenne. Ponieważ jest to benzodiazepina o krótkim czasie działania, nie powoduje znaczącego uspokojenia po przebudzeniu.

Lormetazepam jest wskazany w leczeniu krótkotrwałej bezsenności. Jest również stosowany u pacjentów, którzy mają trudności z utrzymaniem snu lub zasypianiem. Leki nasenne powinny być stosowane tylko krótkotrwało lub, w przypadku przewlekłej bezsenności, sporadycznie.

Jest to mała cząsteczka o średniej masie 335.185 g/mol i składzie chemicznym C16H12Cl2N2O2. Występuje pod różnymi nazwami, takimi jak (±)-Lormetazepam, (RS)-Lormetazepam, 7-Chloro-1,3-dihydro-5-(o-chlorophenyl)-3-hydroxy-1-methyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one, 7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one, Methyllorazepam, N-Methyllorazepam.

Mechanizm działania Lormetazepamu polega na wiązaniu się z miejscem regulacyjnym między podjednostkami α i γ receptorów GABA A z podjednostkami γ2 i α1, α2, α3 lub α5. Ułatwia to otwarcie kanału chlorkowego, co pozwala na przepływ jonów chlorkowych do neuronu, powodując hiperpolaryzację. Neurony hiperpolaryzowane wymagają większej stymulacji, aby osiągnąć próg potencjału czynnościowego. Ogólny hamujący wpływ na depolaryzację neuronów powoduje efekty lormetazepamu.