Klorazepat dipotasu

Klorazepat dipotasu to długo działająca pochodna benzodiazepiny (BZD). Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Klorazepat dipotasu, jak inne BZD, działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, BZD wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.

Wskazaniem do stosowania klorazepatu dipotasu jest krótkotrwałe leczenie w stanach lęku i niepokoju, łagodzenie ostrych objawów alkoholowego zespołu abstynencyjnego. Jest stosowany pomocniczo w padaczce, zwłaszcza z napadami częściowymi złożonymi (dorośli i dzieci po 12. rż.). Leczenie farmakologiczne wskazane jest tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.

Po podaniu doustnym klorazepat dipotasowy szybko się wchłania z przewodu pokarmowego i w ok. 80% ulega szybkiej przemianie do aktywnego metabolitu N-demetylodiazepamu (nordiazepamu), który ulega kumulacji w organizmie. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 0,5–2 h po podaniu doustnym. Biologiczny okres półtrwania nordiazepamu wynosi 50–75 h. W wątrobie nordiazepam ulega częściowej przemianie do czynnego biologicznie oksazepamu.