Kariprazyna

Kariprazyna to organiczny związek chemiczny, który jest stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Jest antagonistą/częściowym agonistą receptorów dopaminergicznych D2 i D3, wykazującym 6 do 10 razy większą selektywność wobec receptorów D3. Wykazuje również częściowy agonizm wobec receptorów serotoninergicznych 5-HT1A.

Profil receptorowy kariprazyny jest następujący: 5-HT1A (Ki = 3 nM), 5-HT2A (Ki = 19 nM), 5-HT2B (Ki = 0,58 nM), 5-HT2C (Ki = 134 nM), 5-HT7 (Ki = 111 nM), D2S (Ki = 0,69 nM), D2L (Ki = 0,49 nM), D3 (Ki = 0,085 nM), H1 (Ki = 23 nM).

Wysokie powinowactwo do receptorów D3 sugeruje, że kariprazyna działa głównie w układzie mezolimbicznym, gdzie receptory D3 podlegają większej ekspresji. Średnie powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i serotoninergicznych 5-HT2C pozwala przypuszczać, że lek będzie wywierał niewielkie działanie sedatywne i powodował mniejszy przyrost masy ciała.

Kariprazyna jest słabym kompetycyjnym inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4, nie indukuje CYP3A4. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (częstość >10%) są objawy pozapiramidowe, akatyzja, niepokój, bezsenność, ból głowy i przyrost masy ciała, nudności.