Kangrelor

Kangrelor jest selektywnym, odwracalnym antagonistą receptora płytek P2Y12, który hamuje agregację płytek ADP. ADP jest zwykle uwalniane przez uszkodzone naczynia krwionośne, czerwone krwinki i/lub płytki krwi z powodu agonistów stymulujących aktywność płytek.

Kangrelor jest zatwierdzony przez FDA jako lek przeciwpłytkowy do stosowania dożylnego. Niektóre inhibitory P2Y12 są klinicznie skuteczne jako inhibitory aktywacji i agregacji płytek krwi indukowanej przez ADP. W przeciwieństwie do klopidogrelu, który jest prolekiem, kangrelor jest aktywnym lekiem nie wymagającym metabolicznej konwersji.

Według badań z fazy III, kombinacja kangreloru z kwasem acetylosalicylowym (ASA) jest bezpieczna i skuteczniejsza niż standardowe leczenie klopidogrelem w redukcji zdarzeń niedokrwiennych w sercu, bez zwiększania poważnego krwawienia w leczeniu zwężonych tętnic wieńcowych. Zalety tej kombinacji leków są najbardziej widoczne u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego. Dostępne leki przeciwpłytkowe mają opóźniony początek i zakończenie działania. Ponieważ efekty kangreloru są natychmiastowe i szybko odwracalne, jest to bardziej pożądany lek do elektywnej terapii zwężonych tętnic wieńcowych, wysokiego ryzyka ostrego zespołu wieńcowego leczonego natychmiastowym stentowaniem wieńcowym, oraz do mostkowania tych pacjentów operacyjnych, którzy wymagają inhibicji P2Y12.