Glekaprewir

Glekaprewir to wielofunkcyjny, makrocykliczny związek chemiczny, który jest stosowany jako inhibitor proteazy serynowej w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby wywołanego przez wirusa HCV.

Mechanizm działania glekaprewiru polega na wybiórczym i odwracalnym blokowaniu miejsca aktywnego proteazy serynowej NS3/4A, co zakłóca hydrolizę poliproteiny wirusa zapalenia wątroby typu C, uniemożliwiając jego replikację.

Glekaprewir jest stosowany wyłącznie w połączeniu z pibrentaswirem. Jest on zatwierdzony do leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C u dorosłych.

Nie są znane działania niepożądane glekaprewiru w monoterapii. W preparacie złożonym z pibrentaswirem stwierdzano następujące działania niepożądane: ból głowy, zmęczenie, astenia, biegunka, nudności.

Właściwości glekaprewiru obejmują rozpuszczalność w wodzie poniżej 0,1-0,3 mg/ml. Okres półtrwania glekaprewiru wynosi 6 godzin, a wiązanie z białkami osocza i tkanek wynosi 97,5%. Metabolizowany jest w wątrobie (CYP3A4), a 92,1% jest wydalane z żółcią.