Fosaprepitant

Fosaprepitant jest lekiem przeciwwymiotnym stosowanym w połączeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi do zapobiegania ostrych i opóźnionych nudnościom i wymiotom wywołanym przez chemioterapię. Jest to prolek Aprepitantu.

Fosaprepitant jest słabym inhibitorem CYP3A4, a aprepitant jest substratem, inhibitorem i induktorem CYP3A4. Po biologicznej aktywacji, lek działa jako antagonista receptora substancji P/neurokininy 1 (NK1), co w połączeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi, jest wskazane do zapobiegania ostrych i opóźnionych nudnościom i wymiotom związanym z początkowymi i powtarzającymi się cyklami intensywnej chemioterapii przeciwnowotworowej.

Aprepitant jest selektywnym antagonistą o wysokim powinowactwie do ludzkich receptorów substancji P/neurokininy 1 (NK1). Aprepitant ma niewielkie lub brak powinowactwa do receptorów serotoniny (5-HT3), dopaminy i kortykosteroidów, które są celem istniejących terapii przeciwwymiotnych i przeciwnudnościowych wywołanych chemioterapią (CI NV).