Fondaparynuks

Fondaparynuks to syntetyczny pentasacharyd, który jest inhibitorem czynnika Xa. Fondaparynuks wiąże się z antytrombiną i przyspiesza jej inhibicję czynnika Xa. Jest to substancja o działaniu przeciwzakrzepowym (antykoagulacyjnym).

Fondaparynuks jest strukturalnie podobny do polimerowego glikozaminoglikanu heparyny i heparynianu siarczanu (HS), gdy są one rozkładane na jednostki monomeryczne. Sekwencja monomeryczna w heparynie i HS jest uważana za miejsce o wysokim powinowactwie do naturalnego czynnika przeciwzakrzepowego, antytrombiny III (ATIII). Po związaniu z heparyną lub HS, aktywność przeciwzakrzepowa ATIII jest potęgowana 1000-krotnie. Fondaparynuks potęguje neutralizujące działanie ATIII na aktywowany czynnik X 300-krotnie.

Fondaparynuks jest stosowany w profilaktyce zakrzepicy żył głębokich u pacjentów, którzy przeszli operację ortopedyczną, a także w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Fondaparynuks jest podobny do enoksaparyny w redukcji ryzyka zdarzeń niedokrwiennych po dziewięciu dniach, ale znacznie redukuje krwawienie i poprawia długoterminowe wyniki śmiertelności i zachorowalności.

Jednym z potencjalnych zalet fondaparynuksu nad heparyną o niskiej masie cząsteczkowej lub niefrakcjonowaną heparyną jest to, że ryzyko wystąpienia heparynowo-indukowanej trombocytopenii (HIT) jest znacznie niższe. Ponadto, istnieją doniesienia o przypadkach, w których fondaparynuks był stosowany do przeciwzakrzepowego leczenia pacjentów z rozpoznaną HIT, ponieważ nie ma on powinowactwa do PF4. Jednak jego wydalanie przez nerki uniemożliwia jego stosowanie u pacjentów z dysfunkcją nerek.