Flucotyzyna

Flucytosine, znana również jako 5-fluorocytosine (5-FC), to lek przeciwgrzybiczy. Jest to fluorowany analog pirymidyny, który jest powiązany z fluorouracilem i floksurydyną. Flucytosine jest białym do blado-białego proszku o masie cząsteczkowej 129,09.

Flucytosine jest antymetabolitem, który działa jako środek przeciwgrzybiczy z aktywnością in vitro i in vivo przeciwko Candida i Cryptococcus. Flucytosine wnika do komórki grzyba za pomocą permeazy cytozyny; w ten sposób flucytosine jest metabolizowany do 5-fluorouracylu wewnątrz organizmów grzybowych.

Flucytosine jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Flucytosine nie jest znacząco metabolizowany po podaniu doustnym człowiekowi. Biologiczna dostępność szacowana na podstawie porównania obszaru pod krzywą stężeń w surowicy po podaniu doustnym i dożylnym wykazała wchłanianie od 78% do 89% dawki doustnej. Maksymalne stężenia w surowicy wynoszące 30 do 40 mcg/mL osiągnięto w ciągu 2 godzin po podaniu dawki doustnej 2 g zdrowym osobom. Inne badania wykazały średnie stężenia w surowicy wynoszące około 70 do 80 mcg/mL 1 do 2 godzin po dawce u pacjentów z prawidłową czynnością nerek otrzymujących 6-tygodniowy schemat flucytosine (150 mg/kg/dzień podawane w podzielonych dawkach co 6 godzin) w połączeniu z amfoterycyną B. Okres półtrwania u większości zdrowych osób wynosił między 2,4 a 4,8 godziny.

Flucytosine jest wydalany przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową bez znaczącej reabsorpcji kanalikowej. Ponad 90% całkowitej radioaktywności po podaniu doustnym odzyskano w moczu jako niezmieniony lek. Flucytosine jest deaminowany (prawdopodobnie przez bakterie jelitowe) do 5-fluorouracylu. Stosunek obszaru pod krzywą (AUC) 5-fluorouracylu do flucytosine wynosi 4%. Około 1% dawki jest obecne w moczu jako metabolit kwasu α-fluoro-β-ureido-propionowego. Niewielka część dawki jest wydalana z kałem.