Eletryptan

Eletryptan to lek należący do grupy tryptanów. Wybiórczo pobudza naczyniowe receptory 5-HT 1B i neuronalne receptory 5-HT 1D. Wykazuje także duże powinowactwo do receptorów 5-HT 1F, co może mieć istotne znaczenie dla mechanizmu działania leku. Charakteryzuje się umiarkowanym powinowactwem do ludzkich rekombinowanych receptorów 5-HT 1A, 5-HT 2B, 5-HT 1E oraz 5-HT 7.

Skuteczność tryptanów w leczeniu migreny została potwierdzona, ponieważ jednak nie do końca wyjaśniono jak powstaje migrena, nie wyjaśniono również dokładnie sposobu ich działania. Przypuszcza się, że istotną rolę mogą odgrywać następujące mechanizmy: zwężanie przez tryptany patologicznie rozszerzonych wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych i przywracanie prawidłowego przepływu krwi oraz blokowanie uwalniania prozapalnych neuroprzekaźników na poziomie zakończenia nerwowego w przestrzeni okołonaczyniowej.

Wskazaniem do stosowania eletryptanu jest migrenowy ból głowy z aurą lub bez niej. Eletryptan znosi lub łagodzi ból migrenowy oraz objawy towarzyszące migrenie, takie jak nudności, wymioty, światłowstręt, nadwrażliwość na dźwięki. Skuteczność jest tym większa, im wcześniej lek zostanie przyjęty, najlepiej bezpośrednio po wystąpieniu bólu głowy, pamiętając jednakże, że nie należy przyjmować tryptanów w czasie aury migrenowej, gdyż wtedy nie są skuteczne.

Po podaniu doustnym eletryptan dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Całkowita dostępność biologiczna wynosi ok. 50%. Średni czas do osiągnięcia największego stężenia w osoczu wynosi 1,5 h. Dostępność biologiczna oraz maksymalne stężenie w osoczu zwiększają się o ok. 20–30% w przypadku zastosowania po spożyciu tłustego posiłku, natomiast dostępność biologiczna zmniejsza się o ok. 30%, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wydłuża się do 2,8 h w przypadku zastosowania doustnego podczas napadu migrenowego. Lek jest metabolizowany w wątrobie, ale metabolity nie przyczyniają się znacząco do działania terapeutycznego. Biologiczny okres półtrwania eletryptanu wynosi ok. 4 h.