Doksylamina wodorobursztynianu

Doksylamina wodorobursztynianu to substancja czynna, która jest pochodną etanoloaminy o działaniu przeciwhistaminowym. Jest konkurencyjnym, odwracalnym i niespecyficznym antagonistą receptorów histaminowych H1. Wykazuje istotne działanie nasenne i uspokajające, a także działanie przeciwcholinergiczne i przeciwwymiotne. Przenika przez barierę krew-mózg i oddziałuje na ośrodkowe receptory H1, wywołując tym samym działanie uspokajające. Wydaje się, że działanie uspokajające może być również spowodowane antagonistycznym działaniem w stosunku do receptorów serotoninowych i muskarynowych. Działanie przeciwwymiotne doksylaminy jest prawdopodobnie związane z blokowaniem ośrodkowych receptorów cholinergicznych i receptorów H1, choć mechanizm tego działania nie jest znany.

Doksylamina skutecznie skraca czas zasypiania oraz zwiększa głębokość i czas trwania snu. Początek działania nasennego doksylaminy występuje w ciągu 30 min, maksymalny efekt po 1–3 h po podaniu, co odpowiada czasowi, w którym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu, zaś działanie nasenne utrzymuje się przez 6–8 h.

Doksylamina jest przeznaczona do krótkotrwałego, objawowego leczenia sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych powyżej 18 roku życia. Pacjenci z uporczywymi zaburzeniami snu powinni skonsultować się z lekarzem. Produktu nie należy podawać przez okres dłuższy niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Okres leczenia powinien być jak najkrótszy. Leczenie trwa zwykle od kilku dni do jednego tygodnia.