Chloramfenikol
Chloramfenikol to antybiotyk o działaniu bakteriostatycznym wobec szeregu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, a także riketsji, mykoplazm, chlamydii i innych. Pierwotnie został wyizolowany w 1947 roku z produktów bakterii Streptomyces venezuelae. Można go również uzyskać syntetycznie.
Mechanizm działania chloramfenikolu polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez:
- Wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu i blokowanie w nim miejsca A.
- Blokowanie peptydotransferazy – enzymu odpowiedzialnego za tworzenie nowych wiązań peptydowych w syntetyzowanym białku.
- Uniemożliwianie uwalniania się zsyntetyzowanego oligopeptydu z kompleksu z rybosomem.
Chloramfenikol jest trudno rozpuszczalny w wodzie i tworzy roztwory o gorzkim smaku. Ze względu na poważne działania niepożądane, jest stosowany tylko wyjątkowo, w przypadku zagrażających życiu zakażeń wrażliwymi na ten antybiotyk drobnoustrojami. Toksyczność chloramfenikolu jest wynikiem działania produktów jego metabolizmu na DNA pacjenta. Produkty te powodują zaburzenia struktury DNA i mogą przerywać ciągłość jego nici.
Zwykle jest stosowany miejscowo w zakażeniach skóry, oka i ucha, w postaci kropli, maści lub zawiesiny. Stosowany w wybranych przypadkach duru brzusznego, zagrażających życiu zakażeń Haemophilus influenzae, riketsjoz, brucelozy, tularemii, dżumy oraz ciężkich zakażeń bakteriami beztlenowymi, a także gruźlicy, tyfusu plamistego, paratyfusu, kokluszu i czerwonki (dyzenteria), często razem ze streptomycyną. Chloramfenikol jest metabolizowany przez wątrobę do chloramfenikolu glukuronianu, który jest nieaktywny.
