Biktegrawir

Biktegrawir to inhibitor integrazy drugiej generacji (INSTI), który został strukturalnie wywiedziony z wcześniejszego związku dolutegrawiru przez naukowców z Gilead Sciences. Biktegrawir jest używany do leczenia zakażeń HIV. W przeciwieństwie do innych inhibitorów integrazy, biktegrawir zawiera mostkowany dwucykliczny pierścień i odmienny ogon benzylowy z grupą 2,4,6-trifluorobenzylową. Przyczynia się to do zwiększenia wiązania białek osocza i zmniejszenia aktywacji receptora pregnan X (PXR). Te zmiany minimalizują interakcje między lekami, obniżają klirens i zwiększają rozpuszczalność. Stwierdzono, że biktegrawir jest mniej oporny na leki niż inne leki tej samej klasy. Najczęściej występujące skutki uboczne związane z użyciem biktegrawiru to biegunka, nudności i ból głowy. Biktegrawir jest metabolizowany głównie przez wątrobę (CYP3A4), dlatego należy unikać induktorów CYP3A4. Biktegrawir nie powinien być stosowany z dofetylidem i rifampiną. Stosowanie dofetylidu z biktegrawirem zwiększa stężenie dofetylidu, co może prowadzić do zdarzeń zagrażających życiu. Jednoczesne stosowanie biktegrawiru i rifampiny powoduje znaczne interakcje ze względu na wpływ rifampiny na biktegrawir.