Awanafil

Awanafil to organiczny związek chemiczny, który jest wysoce selektywnym, silnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), swoistej dla cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP).

Podczas prawidłowej stymulacji seksualnej cGMP jest produkowany w penisie, gdzie wywołuje rozluźnienie mięśni tkanki gąbczastej. Gdy stymulacja seksualna powoduje miejscowe uwalnianie tlenku azotu (NO), hamowane PDE5 przez awanafil zmniejsza nasilenie hydrolizy cGMP, powodując zwiększenie jego stężenia wewnątrzkomórkowego w ciałach jamistych prącia.

Awanafil jest charakteryzowany przez szybkie początki działania, wyższą selektywność, lepszą skuteczność i niższe wskaźniki działań niepożądanych. Powinien być podawany w dawce od 50 mg do 200 mg. Awanafil jest związany z bardziej spontaniczną aktywnością seksualną.

Awanafil występuje w postaci białego, krystalicznego proszku. Jego wzór sumaryczny to: C23​H26​ClN7​O3​. Okres półtrwania substancji wynosi około 3 godziny, a działanie utrzymuje się do 6 godzin. Awanafil wiąże się w 99% z białkami osocza. Jego metabolizm przebiega głównie z udziałem izoenzymów mikrosomalnych wątroby: głównie CYP3A4 i — w mniejszym stopniu — CYP2C9. Ostatecznie lek wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem (63%), w mniejszym stopniu z moczem (21%). Końcowy okres półtrwania awanafilu wynosi około 6–17 godzin.