Asenapina

Asenapina to organiczny związek chemiczny z grupy dibenzooksepinopiroli. Jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D2 i receptorów serotoninergicznych 5-HT2A. Wykazuje powinowactwo do szeregu innych receptorów. Jest częściowym agonistą receptorów 5-HT1A. Ma silne działanie antagonistyczne wobec receptorów adrenergicznych α2. Asenapina nie ma znaczącego powinowactwa do receptorów muskarynowych, dzięki czemu ma niewielki potencjał antycholinergiczny.

Asenapina jest sprzęgana z kwasem glukuronowym przy udziale transferazy glukoronylowej i następnie podlega utlenieniu przy udziale izoenzymu cytochromu P450 1A2, w mniejszym stopniu 3A4 i 2D6. Asenapina jest słabym inhibitorem izoenzymu CYP2D6.

Wzór sumaryczny asenapiny to C17H16ClNO, a masa molowa wynosi 285,77 g/mol. Asenapina jest stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Strukturalnie jest zbliżona do mianseryny, leku przeciwdepresyjnego. Synteza asenapiny i jej analogów opisana została w roku 1977 przez W.J. van der Burga. Produkt końcowy na schemacie jest jednym z mieszaniny stereoizomerów powstającej podczas finalnej niestereoselektywnej redukcji. Izomery cis i trans (każdy w formie mieszaniny dwóch epimerów) można rozdzielić chromatograficznie.