Amitryptylina

Amitryptylina to organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzocykloheptadienu z łańcuchem bocznym zakończonym grupą dimetyloaminową. Jest stosowana jako lek psychotropowy należący do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, wywierający poza tym działanie uspokajające i przeciwlękowe.

Mechanizm działania amitryptyliny polega na niewybiórczym i w równym stopniu hamowaniu zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny przez neurony ośrodkowego układu nerwowego i zahamowania ich inaktywacji w zakończeniach neuronów – skutkiem jest zwiększenie stężenia serotoniny i noradrenaliny w szczelinie między synapsami.

Amitryptylina wykazuje działanie silnie cholinolityczne zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym, jak i na obwodzie (w innych tkankach i narządach). Działanie cholinolityczne obejmuje między innymi: rozszerzenie źrenic, rozszerzenie oskrzeli, spowolnienie perystaltyki jelit, zmniejszenie wydzielania gruczołów, wzrost temperatury ciała, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.

Metabolizm leku ma miejsce głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2C19, CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4. Amitryptylina metabolizowana jest do aktywnego metabolitu, nortryptyliny, wyraźnie mocniej hamującej wychwyt zwrotny noradrenaliny.