Ambrysentan

Ambrysentan to silny i wysoce wybiórczy antagonista receptora endoteliny A (ETA), będący pochodną kwasu propionowego. Wykazuje ok. 4000-krotnie większą selektywność w stosunku do receptora ETA niż do receptora ETB. Receptory ETA występują przede wszystkim w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych i miocytach mięśnia sercowego, a receptory ETB zarówno w komórkach mięśni gładkich naczyń, jak i w śródbłonku.

Ambrysentan jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego płucnego klasy II i III wg klasyfikacji WHO, w monoterapii i leczeniu skojarzonym. Wykazano skuteczność w idiopatycznym nadciśnieniu tętniczym płucnym oraz związanym z chorobami tkanki łącznej.

Ambrysentan szybko się wchłania. Po podaniu p.o. na czczo lub po posiłku t max wynosi zwykle ok. 1,5 h. Posiłek wysokotłuszczowy nie powoduje zmiany AUC². W zakresie dawek terapeutycznych wartości c max oraz AUC wzrastają proporcjonalnie do dawki. Stan stacjonarny uzyskuje się po 4 dniach stosowania.

Przeciwwskazania do stosowania ambrysentanu to nadwrażliwość, ciężkie zaburzenia czynności wątroby (z marskością wątroby lub bez niej), zwiększona aktywność aminotransferaz w osoczu przekraczająca 3-krotnie górną granicę normy, idiopatyczne zwłóknienie płuc z wtórnym nadciśnieniem płucnym lub bez niego.